5-羟色胺受体显像剂^(18)F-MPPF的合成和标记 被引量：3

1

作者 吴春英 林祥通 +3 位作者 陆春雄 张政伟 刘平 薛方平 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期371-374,共4页

报道了5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂4-[18F]氟-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基乙基]-N-2吡啶基-苯甲酰胺(18F-fluoro-N-[2-[1-(2-methoxyphenyl)]-1-piperazinyl]ethyl-N-2-pridinyl-benzamide,18F-MPPF)的合成和标记。标记前体MPPNO2... 报道了5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂4-[18F]氟-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基乙基]-N-2吡啶基-苯甲酰胺(18F-fluoro-N-[2-[1-(2-methoxyphenyl)]-1-piperazinyl]ethyl-N-2-pridinyl-benzamide,18F-MPPF)的合成和标记。标记前体MPPNO2和各步合成中间体均由红外、元素分析、核磁共振和质谱确证;采用两种加热方法进行氟代亲核置换标记反应。结果显示,微波法标记的放化产额(34%—50%,n=10)明显比油浴加热标记法(8%—24%,n=10)高,反应时间(40—50min)也比油浴加热标记法(70—90min)短,用TLC和HPLC检测放射化学纯度(RCP)均大于95%,可用于临床前研究。 展开更多

关键词 5-羟色胺受体 ^18F标记 ^18F-MPPF 合成

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具有脑靶向功能的^125I-AIBZM纳米脂质体 被引量：2

2

作者 李光慧 沈海星 +2 位作者 钱隽 司展 朱建华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第6期1295-1300,共6页

将苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-5-碘-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIBZM)包载于具有脑靶向功能的纳米脂质体载药系统中,以提高125I-AIBZM的入脑量.采用硫酸铵梯度主动载药法制备了125I-AIBZM-脂质体(125I-AIBZM... 将苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-5-碘-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIBZM)包载于具有脑靶向功能的纳米脂质体载药系统中,以提高125I-AIBZM的入脑量.采用硫酸铵梯度主动载药法制备了125I-AIBZM-脂质体(125I-AIBZM-L)和125I-AIBZM-Lf-脂质体(125I-AIBZM-Lf-L),脂质体形状规则,分布均匀,粒径在100 nm左右,两种脂质体的125I-AIBZM包封率分别为39%和35%.包载荧光素DIR的DIR-脂质体(DIR-L)和DIR-Lf-脂质体(DIR-Lf-L)的小鼠荧光活体成像研究显示,DIR-Lf-L具有明显的脑靶向性,证实了乳铁蛋白(Lf)介导脑靶向的功能.药动力学实验表明,125I-AIBZM-L与125I-AIBZM-Lf-L在大鼠体内的血循环时间比125I-AIBZM明显延长,各时相125I-AIBZM-Lf-L的入脑量显著高于125I-AIBZM-L(P<0.01),而125I-AIBZM-L的入脑量又显著高于125I-AIBZM(P<0.01). 展开更多

关键词 125I 多巴胺D2受体 乳铁蛋白 脂质体 荧光活体成像

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葡萄糖转运蛋白显像剂6-^(18)FDG的制备及在小鼠体内的分布 被引量：2

3

作者 张政伟 钱隽 +4 位作者 薛方平 刘平 李燕茹 管一晖 朱建华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2009年第12期2419-2423,共5页

为了研究正电子核素18F标记的葡萄糖转运蛋白显像剂6-18氟-6-脱氧葡萄糖的制备及在小鼠体内的生物学分布,以D-葡萄糖为起始原料,经过丙酮和苯甲醛对1,2,3,5位羟基的定位保护,然后用对甲苯磺酰氯和6位的羟基反应得到能被18F-进攻的离去基... 为了研究正电子核素18F标记的葡萄糖转运蛋白显像剂6-18氟-6-脱氧葡萄糖的制备及在小鼠体内的生物学分布,以D-葡萄糖为起始原料,经过丙酮和苯甲醛对1,2,3,5位羟基的定位保护,然后用对甲苯磺酰氯和6位的羟基反应得到能被18F-进攻的离去基团,最后用18F-离子通过亲核取代反应实现对葡萄糖6位的氟代标记;反应中间体用NMR和MS表征,最终产物用标准品6-19FDG在HPLC下对照确认,测定放化纯度,观察其在小鼠体内的生物学分布.6-18氟-6-脱氧葡萄糖的放射性标记过程需35min(从加速器轰击结束算起),放化产率70%±5%(校正后,n=5),放化纯度>95%.小鼠体内的生物学分布表明,各个器官在1.0min达到峰值,然后逐渐平衡.初步研究结果表明,6-18FDG是一种很有价值的葡萄糖转运蛋白显像剂,为以后的体内外研究及活体显像奠定了基础. 展开更多

关键词 正电子发射计算机断层扫描 葡萄糖转运蛋白 6-18氟6-脱氧-D-葡萄糖 一锅法合成

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多巴胺D2受体显像剂^(125)I-DMAIBZM的合成及生物分布实验 被引量：4

4

作者 李光慧 盛许晶 朱建华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第12期2413-2418,共6页

许多中枢神经系统的疾病如帕金森病等,与脑内多巴胺神经递质异常有关.利用放射性脑受体显像技术可以了解多巴胺受体信息,进而获得多巴胺的信息变化.苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIB... 许多中枢神经系统的疾病如帕金森病等,与脑内多巴胺神经递质异常有关.利用放射性脑受体显像技术可以了解多巴胺受体信息,进而获得多巴胺的信息变化.苯甲酰胺类衍生物125I-(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(125I-AIBZM)与多巴胺D2受体具有很高的亲和力,但其入脑量很低.为提高125I-AIBZM的入脑量,本文对其标记前体(S)-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-4-氨基-2-甲氧基苯酰胺(ABZM)的结构进行改造,得到了新的化合物(S)-4-二甲氨基-N-(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基-2-甲氧基苯酰胺(DMABZM).通过Idogen法对DMABZM进行标记得到标记化合物125I-DMAIBZM,标记率为74%,放化纯度达到99%.125I-DMAIBZM的脂溶性显著大于125I-AIBZM,入脑量有较大的提高.体外放射配基结合实验测得DMABZM的IC50为2.9589×10-7mol/L,表明其与多巴胺D2受体特异性结合且具有较高的亲和力,小鼠体内的分布实验表明,该标记物纹状体/小脑的放射性计数比可达6.5左右,说明该标记化合物可特异性介导到纹状体.本文结果表明,125I(123I)-DMAIBZM有望用于多巴胺D2受体的显像. 展开更多

关键词 多巴胺D2受体 125I标记 受体显像

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羟基磷灰石对^(153)Sm-HEDTMP的吸附性能研究

5

作者 邴文增 罗顺忠 +3 位作者 蒋树斌 王关全 杨玉青 刘中林 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第2期103-106,共4页

研究了各种因素对153Sm-HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸)在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20 min即可达到平衡,温度对吸附量影响不明显;过量配体会使配合物吸附量降低;吸附量在酸性条件下较高,153S... 研究了各种因素对153Sm-HEDTMP(羟乙基乙二胺三甲撑膦酸)在羟基磷灰石(HA)上吸附的影响。结果表明,室温下153Sm-HEDTMP在HA上吸附20 min即可达到平衡,温度对吸附量影响不明显;过量配体会使配合物吸附量降低;吸附量在酸性条件下较高,153Sm3+在HA上的吸附能力最强,饱和吸附容量可达720μmol.g-1;153Sm-HEDTMP饱和吸附容量为61μmol.g-1;Ca2+对吸附有强烈的促进作用。EDTMP和HEDTMP对配合物的解吸率较高;生理盐水的解吸作用不明显。 展开更多

关键词 ^153Sm-HEDTMP 羟基磷灰石 吸附 解吸

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一种^(99)Tc^m标记的5-HT_(1A)受体显像剂的合成与标记

6

作者 蒋泉福 吴春英 +4 位作者 陆春雄 陈正平 王颂佩 张同兴 李晓敏 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第3期150-153,共4页

合成了一种99Tcm标记的5-HT1A受体显像剂。该显像剂先由二硫二氮与6-溴己酰氯结合,再与2-(1-哌嗪)苯甲醚结合,经还原、脱保护反应得到标记前体,再对前体进行99Tcm标记。标记率达90%以上,薄层层析测得标记物放化纯度大于95%。

关键词 ^99TC^M标记 5-HT1A受体显像剂 合成

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自动化合成N-琥珀酰亚胺-4-[^(18)F]氟苯甲酸酯 被引量：7

7

作者 刘晓飞 张锦明 +1 位作者 田嘉禾 陈英茂 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期29-33,共5页

通过自动化多功能化学合成模块,在线合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)。标记前体4-三甲基胺苯甲酸乙酯三氟甲基磺酸盐与干燥的18F-发生亲核反应,生成4-[18F]氟苯甲酸乙酯,碱水解得到4-[18F]氟苯甲酸([18F]FBA),经Sep-Pak ... 通过自动化多功能化学合成模块,在线合成N-琥珀酰亚胺-4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)。标记前体4-三甲基胺苯甲酸乙酯三氟甲基磺酸盐与干燥的18F-发生亲核反应,生成4-[18F]氟苯甲酸乙酯,碱水解得到4-[18F]氟苯甲酸([18F]FBA),经Sep-Pak C18固相柱分离,加O-(N-琥珀酰亚胺)N,N,N′,N′-四甲基脲四氟硼酸盐(TSTU)乙腈溶液反应,生成[18F]SFB,Sep-Pak C18固相柱分离得纯[18F]SFB。在115℃,密封条件间隔通氮气加热10 min亲核反应,用NaOH水解保护基团,得到[18F]SFB的不校正合成效率为(28.2±1.9)%(n=5),放射化学纯度大于90%,总的合成时间为45 min。 展开更多

关键词 [^18F]SFB 自动化 多功能化学合成模块

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多巴胺受体显像剂^(18)F-Fethypride的合成、放射性标记及生物分布 被引量：3

8

作者 李英华 王斌 +4 位作者 关锋 代玉银 林承赫 陆景彬 林英杰 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期499-504,共6页

以香草酸甲酯为原料,经过7步反应合成了前体化合物(S)-3-[5-{(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基胺甲基}-2,3-二甲氧基苯基]丙基-4-甲基苯磺酸酯,采用NMR和HRMS对其进行了表征;通过18F标记合成了新型高亲和力的多巴胺受体显像剂18F-(S)-N-{(1-乙... 以香草酸甲酯为原料,经过7步反应合成了前体化合物(S)-3-[5-{(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基胺甲基}-2,3-二甲氧基苯基]丙基-4-甲基苯磺酸酯,采用NMR和HRMS对其进行了表征;通过18F标记合成了新型高亲和力的多巴胺受体显像剂18F-(S)-N-{(1-乙基2-吡咯烷基)甲基}-3-(3-氟丙基)-4,5-二甲氧基苯甲酰胺(18F-Fethypride).该显像剂的合成时间为35 min,放化产率为(36.8±1.4)%(n=6),放化纯度经HPLC法检测为99%,TLC法检测为100%,无菌实验、鲎试剂检测、K2.2.2含量检测和急性毒性实验均合格.纹状体/小脑(Str/Cer)比值90 min达到最高(10.68±0.35),可作为多巴胺受体显像剂用于诊断神经系统疾病. 展开更多

关键词 多巴胺受体显像剂 18F放射性标记 生物分布

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影响2-^(18)F-2-脱氧-β-D-葡萄糖合成效率因素再探 被引量：10

9

作者 张锦明 田嘉禾 +1 位作者 郭吉吉 刘伯里 《同位素》 CAS 2004年第3期160-163,共4页

以单管法合成2-18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖(18F-FDG)为例,再一次深入分析了影响合成18F-FDG效率的因素。结果表明:生产18F-的残留水会影响18F-FDG合成效率;反应管内的亲核反应温度偏高会降低中间体的水解程度并使反应管内放射性残留量上升... 以单管法合成2-18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖(18F-FDG)为例,再一次深入分析了影响合成18F-FDG效率的因素。结果表明:生产18F-的残留水会影响18F-FDG合成效率;反应管内的亲核反应温度偏高会降低中间体的水解程度并使反应管内放射性残留量上升;除乙腈的氮气流也会使最终放射性丢失;而碱水解中间体能大大减少合成时间。通过对合成时间优化和降低体系中水含量、控制气流,18F-FDG的不校正合成效率(EOS)从59.0%提高到69.3%。 展开更多

关键词 2-^18F-2-脱氧-β-D-葡萄糖(^18F-FDG) 合成效率 影响因素

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3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯的合成及其^(125)I标记 被引量：4

10

作者 刘振锋 汪勇先 +3 位作者 周伟 王丽华 夏姣云 尹端沚 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第3期148-152,共5页

合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了125I标记,得到S125IB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本方... 合成了3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE)和N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB),其产率分别为45.4%和71.4%,并用核磁、质谱、红外等对它们的结构进行了表征。对ATE进行了125I标记,得到S125IB,标记率可达93.0%,放化纯度>98.0%。本方法为放射性药物碘的间接标记提供了重要参考。 展开更多

关键词 3-正丁基锡-N-琥珀酰亚胺苯甲酸酯(ATE) N-琥珀酰亚胺-3-碘苯甲酸酯(SIB) ^125I标记

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半自动化制备多种氟标药物模块的初步探讨 被引量：2

11

作者 傅喆 滕宝 +2 位作者 吴战宏 李方 陈盛祖 《同位素》 CAS 北大核心 2005年第4期233-236,249,共5页

改进现有设备实现18F-FLT和18F-FECh等多种氟标药物的半自动化制备。通过对美国CTI公司生产的18F-FDG化学合成模块(CPCU)改进并增加部分装置完成了以上药物的半自动化合成。经过多次实验,改造后的模块合成18F-FLT和18F-FECh的产率分别达... 改进现有设备实现18F-FLT和18F-FECh等多种氟标药物的半自动化制备。通过对美国CTI公司生产的18F-FDG化学合成模块(CPCU)改进并增加部分装置完成了以上药物的半自动化合成。经过多次实验,改造后的模块合成18F-FLT和18F-FECh的产率分别达到37.3%±3.1%和37.2%±4.7%,较手工操作分别提高了3倍和1倍,合成时间各由100 min和90 min缩短到50 min和45 min,产品的放化纯度均大于98%。该设备可半自动化合成多种氟标药物,为临床和科研工作带来了便利。 展开更多

关键词 化学合成模块 半自动化 氟标药物

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FITC标记的叶酸类衍生物的合成及显像研究 被引量：4

12

作者 谢江 朱建华 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1532-1536,共5页

以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到... 以对氨基苯乙酸为起始原料,合成了N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺.以4-二甲基吡啶(DMAP)和1-乙基-[3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐(EDCI)作缩合剂,将N-(2-氨基乙基)-2-(4-氨基苯基)乙酰胺偶联到叶酸的α位和γ位羧基上,得到叶酸衍生物FA-EA,用异硫氰酸荧光素(FITC)标记FA-EA得到FA-EA-(FITC)2.反应中间体及最终产物采用HPLC,1H NMR和MS表征.通过尾静脉注射FA-EA-(FITC)2,观察其在荷瘤裸鼠主要脏器和肿瘤中的分布及对荷瘤裸鼠进行活体荧光显像.实验结果表明,FA-EA-(FITC)2在肿瘤部位有明显的聚集,在其它主要脏器中几乎看不到分布,说明FA-EA-(FITC)2具有较好的肿瘤靶向性.本研究为进一步研制可用于肿瘤显像的叶酸类显像药物提供了依据. 展开更多

关键词 叶酸衍生物 异硫氰酸荧光素 对氨基苯乙酸 活体荧光显像

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BMIPP的合成与^(125)I标记 被引量：2

13

作者 纪书仁 吴春英 +1 位作者 陆春雄 方平 《同位素》 CAS 1999年第4期217-220,221,共5页

报道了由ω溴十一烷酸制备β甲基对碘苯代十五烷酸(BMIPP)的合成方法。终产物经红外、核磁共振、元素分析和质谱等方法确证。同时报道了BMIPP的125I标记方法,经TLC检测,标记率和放化纯度分别大于80%和98%。

关键词 BMIPP 心肌代谢显像剂 合成 碘标记化合物

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糖基化生长抑素^(90)Y标记及体内外生物学评价 被引量：1

14

作者 翟士桢 杜进 +3 位作者 沈亦佳 胡春林 何川 赵磊 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第5期454-458,共5页

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran^(70),Dx^(70))及双功能螯合剂2-甲基-6-对氨基苯基二乙三胺五乙酸(1B4M-DTPA)为原料,合成糖基化生长抑素SMS-Dx^(70)-DTPA并进行90Y标记;以125I-奥曲肽(^(125)I-Tyr^(3)-Octreoti... 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-70(Dextran^(70),Dx^(70))及双功能螯合剂2-甲基-6-对氨基苯基二乙三胺五乙酸(1B4M-DTPA)为原料,合成糖基化生长抑素SMS-Dx^(70)-DTPA并进行90Y标记;以125I-奥曲肽(^(125)I-Tyr^(3)-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx^(70)-DTPA的IC_(50)值;并用^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS进行正常大鼠体内分布和血浆清除实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx^(70)-DTPA保持了对生长抑素2型受体的高亲和力,其IC_(50)值与SMS相近;^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为6.39h,主要浓聚于肝、脾并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致,肾上腺、胰腺具有较高的放射性摄取,且24h内基本保持不变,^(90)Y-DTPA-Dx^(70)-SMS对生长抑素受体阳性组织具有靶向性,有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤治疗剂。 展开更多

关键词 葡聚糖 生长抑素 ^90Y 肿瘤

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^(99)Tc^m标记的新型糖基化生长抑素生物学评价 被引量：1

15

作者 何川 翟士桢 +2 位作者 杜进 戴皓洁 罗莎 《同位素》 CAS 北大核心 2007年第1期11-15,共5页

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Oc... 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及双功能螯合剂硫代乙酰基-巯基乙酰-二甘氨酰-赖氨酸(MAG2Lys)为原料,合成了新型生长抑素配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys,并对其进行了99Tcm标记;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-MAG2Lys的IC50值;并用99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除以及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-MAG2Lys保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50与SMS相近;99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半减期为2.4h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄,与葡聚糖的代谢途径基本一致;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后4h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取。以上结果表明,99Tcm-MAG2Lys-Dx10-SMS有望成为一种新型生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 ^99TC^M 葡聚糖 生长抑素 血液半衰期 肿瘤

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稳定氯同位素分析技术及其在有机氯污染物研究中的应用 被引量：2

16

作者 张原 祁士华 《化学进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第12期2384-2390,共7页

有机氯污染物是近几十年环境科学持续关注的热点,传统研究以环境化学为主。随着同位素分析技术日趋高效便捷,氯同位素分析技术也开始在有机污染研究中得到更多应用。本文综述了稳定氯同位素分析技术的研究进展,介绍了氯同位素技术在有... 有机氯污染物是近几十年环境科学持续关注的热点,传统研究以环境化学为主。随着同位素分析技术日趋高效便捷,氯同位素分析技术也开始在有机污染研究中得到更多应用。本文综述了稳定氯同位素分析技术的研究进展,介绍了氯同位素技术在有机污染物研究中的应用现状,并对其研究趋势进行了展望。单体同位素分析技术有助于开展有机氯污染物的同位素相关理论及应用研究;双路-同位素质谱和热电离质谱方法是测试精度较高的两种氯同位素测试方法,但是前处理过程繁杂、样品用量较大,不能满足环境样品中痕量的有机氯污染物分析;在线同位素测试技术提高了分析方法的灵敏度,拓宽了单体氯同位素分析技术在环境有机污染研究中的应用范围,是未来环境有机污染研究的趋势之一,有待深入研究。目前氯同位素分析主要应用在环境有机污染物的溯源、降解途径的辩识和降解效率的量化等方面,尚需加强相关理论和应用研究。 展开更多

关键词 稳定氯同位素 有机氯污染物 单体同位素分析 源解析 同位素分馏

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5-羟色胺转运体显像剂[^(125)I]-ADAM的合成以及初步生物学分布 被引量：1

17

作者 蒋泉福 吴春英 +5 位作者 陆春雄 陈正平 王颂佩 张同兴 李晓敏 朱钧清 《核技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2005年第10期766-770,共5页

完成了5-羟色胺转运体显像剂[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价。以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸... 完成了5-羟色胺转运体显像剂[125I]-2-((2-((二甲基氨基)甲基)苯基)巯基)5-碘苯胺([125I]-2-((2-((dimethylamino)methyl)phenyl)thio)-5-iodophenylamine,[125I]ADAM)的制备和初步生物学特性的评价。以2,5-二溴-硝基苯和2-巯基苯甲酸为起始原料,合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺,采用双氧水标记法标记;并进行了大鼠体内和脑内的初步生物分布研究。合成标记前体5-三丁基锡-2-[2-(二甲基氨基甲基苯基巯基)]苯胺的总产率为42%,用[125I]NaI标记后,TLC测放射化学纯度(RCP)大于95%;125I-ADAM大鼠脑摄取高,在富含5-羟色胺转运蛋白的丘脑中的摄取随时间延长而增加,滞留时间长,其特异结合在注射后60min、120min和240min分别为3.38,3.62和4.36。本合成方法总收率高,标记方法简便,放射化学纯度高,125I-ADAM初始进脑量高,与SERT结合特异,可望用于研究脑内SERT功能。 展开更多

关键词 5-羟色胺转运体 [^125I]ADAM 合成 生物分布

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NMR在含氟内酯类化合物反应机理研究中的应用

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作者 周丽芳 潘铁英 +3 位作者 史新梅 贺彩霞 邹小卫 吴范宏 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第4期401-408,共8页

运用NMR核磁共振谱对 3种含氟内酯化合物的结构进行确认 ,尤其是运用NOESY谱确定了该类化合物的空间构型 ,为反应机理的研究提供了强有力的依据 .

关键词 NMR 含氟内酯化合物 空间构型 反应机理 结构测定 核磁共振谱

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羰基锝标记富勒醇C_(60)(OH)_(20)的制备及其生物体外性质研究

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作者 宋虎 魏洪源 +2 位作者 宋宏涛 杨玉青 罗顺忠 《西南科技大学学报》 CAS 2010年第1期6-10,共5页

以99TcmO4-淋洗液为起始物,在0.1 MPa CO条件下成功制备了羰基锝中间体[99Tcm(CO)3(H2O)3]+,并研究了反应体系pH值、配体C60(OH)20浓度以及反应温度和时间对99Tcm(CO)3-C60(OH)20配合物标记率的影响,测定了该配合物的脂水分配系数并观... 以99TcmO4-淋洗液为起始物,在0.1 MPa CO条件下成功制备了羰基锝中间体[99Tcm(CO)3(H2O)3]+,并研究了反应体系pH值、配体C60(OH)20浓度以及反应温度和时间对99Tcm(CO)3-C60(OH)20配合物标记率的影响,测定了该配合物的脂水分配系数并观测了其在体外的稳定性和抗稀释稳定性。结果表明,该配合物的最佳标记条件为:0.1 mL[99Tcm(CO)3(H2O)3]+中间体,0.1 mL10 mg/mL的C60(OH)20溶液,pH为8,在98℃沸水浴中反应30min,标记率大于95%。99Tcm(CO)3-C60(OH)20为一种亲水性配合物,其体外稳定性和抗稀释稳定性均较好。 展开更多

关键词 羰基锝 C60(OH)20 标记条件 脂水分配系数 稳定性

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糖基化生长抑素^(99)Tc^m标记及生物学评价

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作者 翟士桢 杜进 戴皓洁 《核化学与放射化学》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第2期102-107,共6页

以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及巯基乙胺(Cysteamine)为原料,合成糖基化生长抑素配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射性配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10... 以天然生长抑素(Somatostatin,SMS)、葡聚糖-10(Dextran10,Dx10)及巯基乙胺(Cysteamine)为原料,合成糖基化生长抑素配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine;以125I-奥曲肽(125I-Tyr3-Octreotide)为放射性配基,进行受体竞争结合实验,测定SMS-Dx10-Cysteamine的IC50值;利用葡庚糖转换络合进行SMS-Dx10-Cysteamine的99Tcm标记,重点探讨99Tcm标记条件及标记物体外稳定性;并用99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS进行正常SD大鼠体内分布、血浆清除及肿瘤模型动物显像实验。结果表明:配体化合物SMS-Dx10-Cysteamine保持了对生长抑素2型受体高亲和力,其IC50值与SMS相近;在最佳标记条件:0.3 g/L SnCl2,5 g/L SMS-Dx10-Cys-teamine,标记介质pH=6.0,室温下反应30 min,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS标记率约为85%,经分离纯化后,其放射化学纯度大于99%,标记物体外稳定;99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS在正常大鼠体内血浆半衰期为2.38 h,主要浓聚于肝、脾脏并经肾排泄;荷胰腺癌裸鼠显像表明,注射后6 h,肿瘤组织具有明显的放射性摄取,99Tcm-Cysteamine-Dx10-SMS有望成为一种生长抑素受体阳性肿瘤显像剂。 展开更多

关键词 葡聚糖 生长抑素 ^99TC^M 肿瘤 显像

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