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自组织神经树用于3-甲基芬太尼衍生物构效关系的研究 被引量:3
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作者 方建慧 陆文聪 +2 位作者 丁益民 阎立诚 陈念贻 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1996年第8期1280-1284,共5页
用自组织神经树方法研究3-甲基芬太尼衍生物的镇痛活性与其结构特征参数间的非线性关系,结果表明:该网络性能良好、识别成功率高,可望成为药物构效关系研究的有效辅助手段。
关键词 甲基 芬太尼衍生物 构效关系 自组织神经树
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糖苷键水解过渡态的模拟—2-(对甲氧苯基)-亚氨基哌啶的合成和晶体结构 被引量:3
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作者 杨炳辉 宋建峰 +1 位作者 陈健 郑培菊 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第5期536-541,共6页
由戊内酰胺和三氯氧磷,对甲氧苯胺一步反应合成了2-(对甲氧苯基)-亚胺基哌啶,并对所得化合物进行IR,UV,~1H NMR,^(13)C NMR和X-ray表征。X-ray结果显示含N的六元环是一个半椅式构型,N_1,C_8,C_9,N_2,C_(12)基本上在同一平面,N_2,C_8,N1,... 由戊内酰胺和三氯氧磷,对甲氧苯胺一步反应合成了2-(对甲氧苯基)-亚胺基哌啶,并对所得化合物进行IR,UV,~1H NMR,^(13)C NMR和X-ray表征。X-ray结果显示含N的六元环是一个半椅式构型,N_1,C_8,C_9,N_2,C_(12)基本上在同一平面,N_2,C_8,N1,C_5存在共振结构,在弱酸体系中其半椅式构型和电荷分布与不稳定的过渡态相类似。 展开更多
关键词 糖苷键水解 甲氧苯基 亚氨基哌啶 晶体结构
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N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺盐酸盐的合成 被引量:2
3
作者 石予白 张玉琳 马少华 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第11期1091-1093,共3页
1-苄基-4-哌啶酮、苯胺和三甲基氰基硅烷反应制得1-苄基-4-苯胺基-4-氰基哌啶,依次经浓硫酸和氢氧化钾水解、乙酯化、还原及甲基化成醚得1-苄基-4-苯胺基-4-甲氧基甲基哌啶,再经丙酰化、还原脱苄等反应得到阿芬太尼和舒芬太尼的中间体N-... 1-苄基-4-哌啶酮、苯胺和三甲基氰基硅烷反应制得1-苄基-4-苯胺基-4-氰基哌啶,依次经浓硫酸和氢氧化钾水解、乙酯化、还原及甲基化成醚得1-苄基-4-苯胺基-4-甲氧基甲基哌啶,再经丙酰化、还原脱苄等反应得到阿芬太尼和舒芬太尼的中间体N-(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)-N-苯基丙酰胺盐酸盐,总收率约25%(以1-苄基-4-哌啶酮计)。 展开更多
关键词 N(4-甲氧基甲基哌啶-4-基)水苯基丙酰胺 阿芬太尼 舒芬太尼 镇痛药 中间体 合成
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烟酸乙酯催化加氢合成3-哌啶酸乙酯 被引量:2
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作者 傅雪晶 冯亚青 +1 位作者 周丹 杨筠 《化学工业与工程》 CAS 2005年第5期350-353,共4页
以PdC为催化剂对烟酸乙酯进行加氢合成3哌啶酸乙酯,结果表明,在高压釜中,以10%PdC为催化剂、醋酸为溶液反应12h收率可在70%以上。采用气相色谱质谱联用对该反应机理进行了研究,确定了反应的主要影响因素,该反应适宜的溶剂为非极性惰性... 以PdC为催化剂对烟酸乙酯进行加氢合成3哌啶酸乙酯,结果表明,在高压釜中,以10%PdC为催化剂、醋酸为溶液反应12h收率可在70%以上。采用气相色谱质谱联用对该反应机理进行了研究,确定了反应的主要影响因素,该反应适宜的溶剂为非极性惰性溶剂。 展开更多
关键词 烟酸乙酸 3-哌啶酸乙酯 气相色谱-质谱联用
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氮氧自由基研究——XVIII.水溶液中哌啶氮氧自由基单电子氧化电极反应动力学参数的测定 被引量:1
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作者 张发 刘有成 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1989年第2期186-190,共5页
氮氧自由基可作为电子给体或受体,与氧化剂或还原剂发生单电子转移反应,也能在电极上被氧化或还原。深入研究氮氧自由基的电化学行为,对于阐明氮氧自由基的电子转移反应机理有着重要的意义,以往,仅Suemmermann报道过哌啶氮氧自由基在乙... 氮氧自由基可作为电子给体或受体,与氧化剂或还原剂发生单电子转移反应,也能在电极上被氧化或还原。深入研究氮氧自由基的电化学行为,对于阐明氮氧自由基的电子转移反应机理有着重要的意义,以往,仅Suemmermann报道过哌啶氮氧自由基在乙腈溶液中单电子氧化电极反应的动力学参数。 展开更多
关键词 哌啶 氮氧自由基 氧化 动力学
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水介质中N-甲基丙烯酰哌啶的合成
6
作者 陶绪泉 尹汉东 +2 位作者 张立云 崔慧 贺媛 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1996年第1期59-59,共1页
水介质中N-甲基丙烯酰哌啶的合成陶绪泉,尹汉东,张立云,崔慧,贺媛(聊城师范学院化学系,聊城252059)N一甲基丙烯酸吸陡(MAP)是用于合成功能高分子的重要单体"'。其合成方法可由甲基丙烯酸与亚硫酸氯反应生成甲基... 水介质中N-甲基丙烯酰哌啶的合成陶绪泉,尹汉东,张立云,崔慧,贺媛(聊城师范学院化学系,聊城252059)N一甲基丙烯酸吸陡(MAP)是用于合成功能高分子的重要单体"'。其合成方法可由甲基丙烯酸与亚硫酸氯反应生成甲基丙烯酞氯,然后再与吸陡反应制得["... 展开更多
关键词 甲基丙烯酰哌啶 酰胺类化合物 MAP
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烯丙基钯催化区域选择性氧化制备甲基酮的研究
7
作者 钟三保 李仁利 +1 位作者 凌仰之 刘维勤 《合成化学》 CAS CSCD 1995年第4期367-368,371,共3页
报道了以氯化钯作催化剂,区域选择性氧化9-烯丙基-1-氧代-4-氮杂双环[4.3.0]壬烷及10-烯丙基-1-氧代-4-氮杂双环[5.3.0]癸烷,制备了9-丙酮基-1-氧代-4-氮杂双环[4.3.0]壬烷及10-丙... 报道了以氯化钯作催化剂,区域选择性氧化9-烯丙基-1-氧代-4-氮杂双环[4.3.0]壬烷及10-烯丙基-1-氧代-4-氮杂双环[5.3.0]癸烷,制备了9-丙酮基-1-氧代-4-氮杂双环[4.3.0]壬烷及10-丙酮基-1-氧代-4-氮杂双环[5.3.0]癸烷。比较了不同催化条件和溶剂系统的反应收率,发现以PdCl_2/对-苯醌为催化系统和以含水的DMF溶剂系统氧化收率最高。 展开更多
关键词 烯丙基 氮杂双环烷烃 钯催化剂 甲基酮
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新型含2(1H)-喹啉酮的甲氧基丙烯酸酯类化合物的合成及抑菌活性 被引量:3
8
作者 田养光 陈岚 +3 位作者 张琨 宋成荣 高洁 周文明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第6期641-644,共4页
以(E)-2-[2'-(溴甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2(1H)-喹啉酮类化合物为原料,通过醚化等反应,合成了11个新型含2(1H)-喹啉酮结构的甲氧基丙烯酸酯类化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步生物活... 以(E)-2-[2'-(溴甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2(1H)-喹啉酮类化合物为原料,通过醚化等反应,合成了11个新型含2(1H)-喹啉酮结构的甲氧基丙烯酸酯类化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。初步生物活性测试结果表明:在100 mg/L质量浓度下,部分目标化合物对烟草赤星病菌Alternaria alternata等6种病原菌具有一定的抑菌活性,其中5a对水稻稻瘟病菌Pyricularia grisea的抑菌率达100%。 展开更多
关键词 喹啉酮 甲氧基丙烯酸酯 合成 抑菌活性
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(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺的制备
9
作者 谌志华 曾海峰 +2 位作者 梁姗姗 聂海艳 虞心红 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期438-439,共2页
(1-苯乙基哌啶-4-基)苯胺(1)是合成阿片类镇痛药芬太尼(fentanyl)的重要中间体。
关键词 苯胺 哌啶 制备 中间体 芬太尼 镇痛药
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N-氨基哌啶盐酸盐的制备
10
作者 张鹏志 王伟琪 +1 位作者 赵乘有 冀亚飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期334-335,共2页
N-氨基哌啶盐酸盐(1)是合成选择性大麻素(CB1)受体拮抗剂利莫那班(rimonabant)的中间体[1,2],其合成主要有四氢吡喃-联氨盐酸盐路线[3]和哌啶亚硝化-还原路线[4]。前者反应选择性较差,后者要用价昂的氢化铝锂。
关键词 N-氨基哌啶盐酸盐 制备方法 生产 化学成分
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(R)-(–)-3-奎宁环醇的合成工艺优化
11
作者 吴泽农 蔡青峰 +2 位作者 张福利 陈少欣 余俊 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第11期1472-1475,共4页
对阿地溴铵和索利那新的手性中间体(R)-(–)-3-奎宁环醇(1)的合成工艺进行了改进。以4-哌啶甲酸(7)为起始原料,在氯化氢催化下与乙醇发生酯化反应,蒸除部分溶剂和氯化氢后,在反应液中加入碳酸钠与氯乙酸乙酯,反应完毕经简单后处理制得1-... 对阿地溴铵和索利那新的手性中间体(R)-(–)-3-奎宁环醇(1)的合成工艺进行了改进。以4-哌啶甲酸(7)为起始原料,在氯化氢催化下与乙醇发生酯化反应,蒸除部分溶剂和氯化氢后,在反应液中加入碳酸钠与氯乙酸乙酯,反应完毕经简单后处理制得1-(2-乙氧-2-氧代乙基)哌啶-4-甲酸乙酯(6)。以甲苯∶N,N-二甲基甲酰胺(5∶1)为溶剂,在叔丁醇钾作用下,6发生Dieckmann缩合,再经水解、脱羧制得3-奎宁环酮(2)盐酸盐。质量浓度为200 g/L的2盐酸盐经3-奎宁酮还原酶不对称催化还原制得1,纯度99.92%,ee值大于99.99%。总收率达65.3%。 展开更多
关键词 阿地溴铵 索利那新 (R)-(–)-3-奎宁环醇 3-奎宁环酮盐酸盐 羰基还原酶 工艺改进
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(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶的合成 被引量:2
12
作者 沈伟艺 沈钟城 +2 位作者 胡峥 林勇利 王均明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期436-438,共3页
3-羟基吡啶经5%铑炭催化加氢还原得消旋3-羟基哌啶(3),3经D-酒石酸衍生物(2S,3S)-N-(4-氯苯基)-2,3-二羟基丁酰胺酸(4)拆分,再在三乙胺作用下与二碳酸二叔丁酯"一锅法"反应制得(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶,总收率约40%。
关键词 (S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶 中间体 合成
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基因表达调控子类似物前体的合成
13
作者 曾原 张荣华 《科学技术与工程》 2007年第9期2025-2027,共3页
邻苯二甲酸酐与甘氨酸或β-丙氨酸在冰醋酸中缩合、减压除去醋酸后的产物经SOCl2酰氯化后除去氯化亚砜,所得产物在氧化镁存在的碱性条件下,以水-二氧六环为溶剂与氨基酸低温反应得到一系列化合物,它们作为基因表达调控子类似物前体... 邻苯二甲酸酐与甘氨酸或β-丙氨酸在冰醋酸中缩合、减压除去醋酸后的产物经SOCl2酰氯化后除去氯化亚砜,所得产物在氧化镁存在的碱性条件下,以水-二氧六环为溶剂与氨基酸低温反应得到一系列化合物,它们作为基因表达调控子类似物前体。产物结构经^1HNMR,ESI-MS表征。 展开更多
关键词 氨基酸 PBDs前体 基因表达调控子 合成
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苯磺顺阿曲库铵重要中间体R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐精制工艺的优化 被引量:2
14
作者 周亚兵 汪晓铭 +1 位作者 杜芳 张建忠 《上海医药》 CAS 2020年第23期105-109,共5页
目的:改进苯磺顺阿曲库铵重要中间体R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐精制方法。方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、3,4-二甲氧基苯乙酸为起始物料,经缩合、环合、加氢得四氢罂粟碱,后经拆分、精制得R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐。结果:目... 目的:改进苯磺顺阿曲库铵重要中间体R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐精制方法。方法:以3,4-二甲氧基苯乙胺、3,4-二甲氧基苯乙酸为起始物料,经缩合、环合、加氢得四氢罂粟碱,后经拆分、精制得R-四氢罂粟碱-N-乙酰-L-亮氨酸盐。结果:目标产物收率为24.0%以上,R对映体含量达99.5%以上。结论:本工艺操作简便,产品纯度和收率较高,适于大批量生产。 展开更多
关键词 苯磺顺阿曲库铵 R- 四氢罂粟碱-N- 乙酰-L- 亮氨酸盐 拆分精制工艺
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一种新型Al^(3+)荧光探针的合成及其在食品中的应用 被引量:1
15
作者 徐鉴 孙幼红 +3 位作者 杨慧 宣芳 石翛然 周沁阳 《高师理科学刊》 2017年第9期36-39,共4页
设计合成了一种新型的Al^(3+)荧光探针L(((E)-((8-羟基喹啉-2-基)亚甲基)氨基)-戊腈),并利用元素分析、核磁和质谱等方法对探针结构进行了表征.该探针在溶液中本身荧光很弱,但结合Al^(3+)后荧光显著增强.由此,建立了一种测定Al^(3+)的... 设计合成了一种新型的Al^(3+)荧光探针L(((E)-((8-羟基喹啉-2-基)亚甲基)氨基)-戊腈),并利用元素分析、核磁和质谱等方法对探针结构进行了表征.该探针在溶液中本身荧光很弱,但结合Al^(3+)后荧光显著增强.由此,建立了一种测定Al^(3+)的新方法.该方法对Al^(3+)测定的线性范围为2.8×10-8~4.3×10-6 mol/L,检出限为8.3×10-9 mol/L,相对标准偏差为4.14%,回收率在100.1%~105.4%之间,具有选择性好,灵敏度高,线性范围宽以及操作简单等优点. 展开更多
关键词 AL^3+ 荧光探针 合成 检测 食品
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Synthesis and Their Endothelium Vascular Relaxation of Arecoline Derivatives Containing Oxadiazoline
16
作者 GuoQiangHU HaiWANG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2002年第9期814-817,共4页
Ten novel 1, 1-dimethyl-3-(2-or 5-aryl-4-acetyl-2, 3-dihydro-1, 3, 4-oxadiazoline-5-or- 2-yl)-1, 2, 5, 6- tetrahydropyridinium iodides were synthesized from starting material nicotinalde- hyde or nicotinic acid by two... Ten novel 1, 1-dimethyl-3-(2-or 5-aryl-4-acetyl-2, 3-dihydro-1, 3, 4-oxadiazoline-5-or- 2-yl)-1, 2, 5, 6- tetrahydropyridinium iodides were synthesized from starting material nicotinalde- hyde or nicotinic acid by two different synthetic methods respectively. The preliminary bioactive tests indicate som compounds exhibit potent relaxing effect on endothelial cells, comparable to Ach or arecoline. 展开更多
关键词 Arecoline derivatives oxadiazoline muscarinic agonist EPA relaxing effect.
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(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶的化学-酶法合成
17
作者 竺伟 王波 +1 位作者 吴会 李兵豪 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期349-350,共2页
3-羟基哌啶经N-叔丁氧羰基保护、次氯酸钠-TEMPO氧化、酮还原酶K198不对称催化还原得到依鲁替尼手性中间体(S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶,总收率70%。
关键词 依鲁替尼 抗肿瘤药 (S)-1-叔丁氧羰基-3-羟基哌啶 中间体 化学-酶法合成
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竹红菌乙素光化学反应行为的研究
18
作者 李滨 蒋丽金 《合成化学》 CAS CSCD 1997年第A10期470-470,共1页
关键词 竹红菌乙素 HB BNAH ACrH2 光疗药物 光化学反应
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尼拉帕尼关键中间体的合成工艺改进
19
作者 于立国 《上海医药》 CAS 2022年第11期64-67,共4页
本研究报道了一条尼拉帕尼关键中间体(S)-叔丁基3-(4-氨基苯基)哌啶-1-羧酸(1)的新合成路线。以3-溴吡啶作为原料,经过熊田偶联、催化氢化、拆分、硝化、还原、Boc保护制得1。采用镍催化的熊田偶联替代原来钯催化的Suzuki偶联,不仅大幅... 本研究报道了一条尼拉帕尼关键中间体(S)-叔丁基3-(4-氨基苯基)哌啶-1-羧酸(1)的新合成路线。以3-溴吡啶作为原料,经过熊田偶联、催化氢化、拆分、硝化、还原、Boc保护制得1。采用镍催化的熊田偶联替代原来钯催化的Suzuki偶联,不仅大幅降低了成本,同时还提高了收率;用Pd/C催化氢化替代PtO2催化,Pd/C催化剂可实现多次套用活性不下降,显著降低了成本;将氨基放在拆分之后引入,可以将拆分收率提升一倍,同时提高了产品的ee值。总收率17.5%,产品纯度98.95%,手性纯度99.92%。 展开更多
关键词 尼拉帕尼 产业化 合成
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Synthesis and Crystal Structure of the Derivative of β-elemene C_(20)H_(33)N·Cl_3CCOOH
20
作者 宫国梁 吴锵金 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 1999年第4期271-281,共11页
The structure of the piperidine derivative of elemene C20H33NCl3CCOOH was determined by Xray crystallography. The crystal belongs to the orthorhombic system, space group P212121, a=12.303(4), b=22.064(7), c=9.002(4),... The structure of the piperidine derivative of elemene C20H33NCl3CCOOH was determined by Xray crystallography. The crystal belongs to the orthorhombic system, space group P212121, a=12.303(4), b=22.064(7), c=9.002(4), V=2444(2)3, Z=4, Mr=450.88, Dc=1.23g/cm3, (MoK)=391cm-1, F(000)=960, Final R=0.050, Rw=0.067 for 2393 reflections I>3(I), GOF=1.91. The title compound is composed of trichloroacetate and the elemenyl piperidine cation. The latter contains two hexacyclic rings of elemene and piperidine, which adopt the chair conformations.\= 展开更多
关键词 elemene derivative crystal structure SYNTHESIS
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