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微波促进合成2-酰氨基萘并噻唑类化合物
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作者 刘天宝 苗豆豆 +4 位作者 彭艳芬 章敏 桂美芳 毕威龙 宗亚文 《有机化学》 北大核心 2025年第7期2612-2619,共8页
发展了一种快速制备萘并[1,2-d]噻唑和萘并[2,1-d]噻唑的方法.在微波辐射条件下,以醋酸锰(Ⅲ)为氧化剂,3-(1-萘基)-1-取代酰基硫脲为原料,高效制得2-取代酰氨基萘并[1,2-d]噻唑衍生物.详细研究了氧化剂用量、溶剂、反应时间、反应温度... 发展了一种快速制备萘并[1,2-d]噻唑和萘并[2,1-d]噻唑的方法.在微波辐射条件下,以醋酸锰(Ⅲ)为氧化剂,3-(1-萘基)-1-取代酰基硫脲为原料,高效制得2-取代酰氨基萘并[1,2-d]噻唑衍生物.详细研究了氧化剂用量、溶剂、反应时间、反应温度及微波功率等因素对产率的影响.实验结果表明,2.5 equiv.的Mn(OAc)_(3)·2H_(2)O,15 mL醋酸,反应时间25min,反应温度100℃,微波功率700W为比较适宜的合成条件.将该方法应用于2-取代酰氨基萘并[2,1-d]噻唑衍生物的合成时同样取得了令人满意的结果.该合成方法具有操作简便、反应快速以及原子经济性好等优点. 展开更多
关键词 萘并噻唑 微波 醋酸锰 硫脲
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噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展 被引量:45
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作者 胡德禹 宋宝安 +2 位作者 何伟 杨松 金林红 《合成化学》 CAS CSCD 2006年第4期319-328,共10页
噻唑类化合物具有较好的抗真菌,抗细菌及抗微生物活性,在新农药和医药中得到广泛地应用。简要介绍了国内外近年来噻唑类杀菌剂的合成及生物活性研究进展。参考文献38篇。
关键词 噻唑 杀菌剂 合成 生物活性 综述
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含吡唑取代基的1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成及生物活性 被引量:16
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作者 姚明星 安悦 +2 位作者 闫杰 田星 魏诗 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2013年第5期1015-1021,共7页
以4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑的衍生物和5-吡唑甲酸及其衍生物为原料,设计合成21个未见报道的新的3-取代-6-吡唑基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物.通过IR和1H NMR及元素分析对化合物结构进行表征.小麦芽鞘法对目标化合物生... 以4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑的衍生物和5-吡唑甲酸及其衍生物为原料,设计合成21个未见报道的新的3-取代-6-吡唑基-1,2,4-三唑[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物.通过IR和1H NMR及元素分析对化合物结构进行表征.小麦芽鞘法对目标化合物生长活性测试结果表明,所合成的化合物均表现出不同程度的生长活性;抑菌活性测试结果表明部分化合物表现出较好的抑菌活性.其中化合物3g和3h的活性最好,与氯霉素相似.对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抗菌药物最低抑菌浓度(MIC值)3g达到6.25和3.13 mg/L,3h达到12.5和6.25 mg/L. 展开更多
关键词 1 2 4-三唑[3 4-b]-1 3 4-噻二唑 合成 生物活性
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3-烷基/芳基-6-(3’-吡啶基)均三唑并[3,4,-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成 被引量:21
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作者 张自义 李明 +2 位作者 赵岚 李正名 廖仁安 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1993年第4期397-402,共6页
前文指出,三唑并噻二唑类化合物之所以显示出广谱生物活性,无疑起因于其基本骨架。但核上取代基位置及结构的影响又是不可忽视的,深入研究很有必要。
关键词 均三唑 噻二唑 合成 生物活性
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2-取代硫醚(砜)-5-(4-硝基或4-甲氧苯基)-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及抑菌活性 被引量:18
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作者 杨超 杨松 +7 位作者 宋宝安 胡德禹 陈红军 薛伟 金林红 吴剑 徐维明 柏松 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2010年第9期1327-1334,共8页
以4-硝基苯甲酸和4-甲氧基苯甲酸为起始原料,经酯化、酰肼化、成钾盐、闭环、硫醚化合成7个新化合物5.在乙醇中钼酸铵催化过氧化氢氧化合成了10个2-取代磺酰-5-(4-硝基或4-甲氧苯基)-1,3,4-噻二唑砜化合物6.所有化合物结构经过1HNMR,13C... 以4-硝基苯甲酸和4-甲氧基苯甲酸为起始原料,经酯化、酰肼化、成钾盐、闭环、硫醚化合成7个新化合物5.在乙醇中钼酸铵催化过氧化氢氧化合成了10个2-取代磺酰-5-(4-硝基或4-甲氧苯基)-1,3,4-噻二唑砜化合物6.所有化合物结构经过1HNMR,13CNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性试验结果表明,在500μg·mL-1浓度下化合物5d对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌的抑制率分别为99.0%,100.0%,100.0%;化合物6j在50μg·mL-1的浓度下对小麦赤霉病菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌的也有较好的抑制活性,其抑制率分别为47.7%,46.4%和50.6%. 展开更多
关键词 硫醚 1 3 4-噻二唑 抑菌活性
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新型含酰胺键的噻二唑类液晶的合成 被引量:17
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作者 李茂国 商永嘉 +1 位作者 陆婉芳 王彦广 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期576-580,共5页
合成了以酰胺键为中心桥键的1,3,4-噻二唑衍生物3个系列共16个新化合物.液晶性质测试表明,它们均为具有高相变温度和宽相变范围的稳定液晶化合物.说明极性的酰胺键有利于介晶性能.比较了端某碳原子数目的多寡对Sc相相变温... 合成了以酰胺键为中心桥键的1,3,4-噻二唑衍生物3个系列共16个新化合物.液晶性质测试表明,它们均为具有高相变温度和宽相变范围的稳定液晶化合物.说明极性的酰胺键有利于介晶性能.比较了端某碳原子数目的多寡对Sc相相变温度的影响. 展开更多
关键词 酰胺键 液晶 合成 衍生物 1 3 4-噻二唑
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稠杂环化合物的研究(Ⅷ)——3-(α-萘亚甲基)-6-烷基/芳基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及生物活性研究 被引量:16
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作者 张自义 李明 +2 位作者 赵岚 李正名 廖仁安 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1993年第4期512-516,共5页
合成了15个新的3-(α-萘亚甲基)-6-烷基/芳基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,经EA、JR、~1H NMR和MS确定其组成和结构,并对其代表物4b、4d、4f和4g的抗菌、除草、植物生长调节活性进行了初步观察。
关键词 稠杂环化合物 均三唑 噻二唑 合成
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苯并噻唑基荧光探针的设计、合成与应用研究进展 被引量:14
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作者 蒋凯 曹梁 +6 位作者 郝志峰 陈美燕 程洁銮 李晓 肖萍 陈亮 汪朝阳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第9期2221-2236,共16页
苯并噻唑基团具有特征荧光,且结构中含有N和S杂原子,因而在荧光探针结构中常被视为荧光基团与识别基团,承担荧光信号输出与提供结合位点的重要作用.利用苯并噻唑基团的特点来设计合成性能更佳的荧光探针已逐渐成为荧光探针研究领域中瞩... 苯并噻唑基团具有特征荧光,且结构中含有N和S杂原子,因而在荧光探针结构中常被视为荧光基团与识别基团,承担荧光信号输出与提供结合位点的重要作用.利用苯并噻唑基团的特点来设计合成性能更佳的荧光探针已逐渐成为荧光探针研究领域中瞩目的焦点.对近几年来报道的苯并噻唑基荧光探针按不同的检测对象分为金属阳离子、阴离子、含硫化合物及其它物种等四大类,综述了其设计、合成、作用机理及其相关检测应用,并展望了其未来的发展趋势. 展开更多
关键词 苯并噻唑 荧光探针 设计与合成 检测应用 进展
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新型含2-取代-1,3-噻唑烷的查尔酮类化合物的合成及其生物活性 被引量:8
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作者 戴红 苗文科 +3 位作者 刘建兵 吴珊珊 秦雪 方建新 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第9期1690-1694,共5页
为了寻找生物活性良好的查尔酮类化合物,利用2-(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)-1-苯基乙酮或3-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)-1-苯基-1-丙酮与取代苯甲醛发生缩合,合成了14个新型含2-取代-1,3-噻唑烷的查尔酮类化合物.其结构均经1H ... 为了寻找生物活性良好的查尔酮类化合物,利用2-(2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)-1-苯基乙酮或3-((2-氰基亚胺基-1,3-噻唑烷-3-基)-1-苯基-1-丙酮与取代苯甲醛发生缩合,合成了14个新型含2-取代-1,3-噻唑烷的查尔酮类化合物.其结构均经1H NMR和元素分析表征.初步的生物活性测试结果表明,在试验浓度下,部分目标化合物表现出一定的杀菌活性. 展开更多
关键词 查尔酮 1 3-噻唑烷 合成 生物活性
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稠杂环化合物的研究(X)──3-芳基-6-苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物的合成及生物活性 被引量:24
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作者 张自义 李明 +2 位作者 赵岚 李正名 廖仁安 《高等学校化学学报》 CSCD 北大核心 1994年第2期220-223,共4页
本文利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和苯甲酰异硫氰酸酯在无水丙酮中反应,得到一系列3-芳基-6-苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,用元素分析、IR、1HNMR和MS确定了其结构... 本文利用3-芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-均三唑和苯甲酰异硫氰酸酯在无水丙酮中反应,得到一系列3-芳基-6-苯甲酰氨基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,用元素分析、IR、1HNMR和MS确定了其结构,提出了可能的反应机制。并对其代表产物2h进行了初步的抗菌和除草实验。 展开更多
关键词 均三唑 噻二唑 芳基 稠杂环化合物
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含有噻唑生色团的Y-型有机分子的二阶非线性光学性质 被引量:9
11
作者 罗姗姗 仇永清 +2 位作者 刘晓东 刘春光 苏忠民 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第9期1867-1873,共7页
采用密度泛函理论(DFT)B3LYP/6-31G*方法优化了一系列含有噻唑生色团的Y-型有机杂环分子的几何构型,在此基础上结合有限场(FF)方法和含时密度泛函理论(TD-DFT)对分子的非线性光学(NLO)活性和电子光谱进行计算分析.结果表明,这些分子具... 采用密度泛函理论(DFT)B3LYP/6-31G*方法优化了一系列含有噻唑生色团的Y-型有机杂环分子的几何构型,在此基础上结合有限场(FF)方法和含时密度泛函理论(TD-DFT)对分子的非线性光学(NLO)活性和电子光谱进行计算分析.结果表明,这些分子具有A-π-D-π-A(A:受体,D:给体)结构,分子基态偶极矩、极化率和二阶NLO系数(β)随支链共轭桥的增长及生色团共轭效应的增大而增大.同时,该系列有机杂环分子的二阶极化率总的有效值(βtot)与其前线分子轨道能级相关,分子的前线分子轨道能级差越小,βtot值越大. 展开更多
关键词 密度泛函理论 Y-型有机分子 噻唑生色团 二阶非线性光学性质
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2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑衍生物的合成及生物活性 被引量:31
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作者 车超 毛淑芬 覃兆海 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第8期795-797,共3页
By combining 2 chloropyridine, 1,3,4 thiadiazole and acylamide, three toxophoric moieties seven 2 [ N (1 methoxycarbonyl)ethyl N acyl]amino 5 [(2 chloropyrid) 4 yl] 1,3,4 thiadiazoles(8) were synthesized in seven step... By combining 2 chloropyridine, 1,3,4 thiadiazole and acylamide, three toxophoric moieties seven 2 [ N (1 methoxycarbonyl)ethyl N acyl]amino 5 [(2 chloropyrid) 4 yl] 1,3,4 thiadiazoles(8) were synthesized in seven steps. The preliminary biological activity tests show that the title compounds reveal a certain plant growth regulating effect as well as fungicidal activity. 展开更多
关键词 2-氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1 3 4-噻二唑 衍生物 合成 生物活性
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5-烷基-2-氨基-1,3,4-噻二唑的合成及应用 被引量:31
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作者 乐长高 丁健桦 杨思金 《化学世界》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期366-368,共3页
用硫代氨基脲与甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、异戊酸等在盐酸、磷酸、多聚磷酸、硫酸催化下 ,分别合成了 2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (a)、5 -甲基 -2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (b)、5 -乙基 -2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (c)、5 -丙基 -2 ... 用硫代氨基脲与甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、异丁酸、异戊酸等在盐酸、磷酸、多聚磷酸、硫酸催化下 ,分别合成了 2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (a)、5 -甲基 -2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (b)、5 -乙基 -2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (c)、5 -丙基 -2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (d)、5 -异丙基 -2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (e)、5 -异丁基 -2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑 (f)。并对工艺条件进行了试验 ,结果表明 :最佳工艺条件为硫代氨基脲与酸的摩尔比为 1∶ 1 .4,合成 2 -氨基 -1 ,3 ,4-噻二唑为多聚磷酸催化 ,合成其它的为浓盐酸催化 ,回流 3 h,产率分别为 96.78%、74.3 4%、73 .67%、71 .68%、68.44%、67.5 4%。同时以 a~f为原料合成了具有抗菌作用的 5 -烷基 -1 ,3 ,4-噻二唑硫脲乙酸和 5 -烷基 -2 -苯基 -硫脲 -1 ,3 。 展开更多
关键词 5-烷基-2-氨基-1 3 4-噻二唑 合成 应用 催化剂 硫代氨基脲
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2-巯基苯并噻唑羧酸衍生物的润滑性 被引量:8
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作者 梅焕谋 李和平 +2 位作者 赵海涛 刘双培 郭栋材 《湖南大学学报(自然科学版)》 EI CAS CSCD 1998年第4期33-36,共4页
2-巯基苯并噻唑是已知的防锈剂.本研究利用巯基的反应性能,合成了它的羧酸衍生物,进行了润滑性和防锈性测试,表明这是一类具有润滑和防锈双重功能的新型水溶性添加剂.
关键词 巯基苯并噻唑 润滑添加剂 羧酸衍生物 润滑性
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1-取代-4-[5-(4-取代苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物的合成及其抑菌活性 被引量:11
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作者 吴琴 王贞超 +1 位作者 魏学 薛伟 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期429-434,452,共7页
根据活性亚结构拼接原理,将1,3,4-噻二唑环和哌嗪环通过磺酰基桥接,设计并合成了16个新型的1-取代-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物(4a^4p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。考察了溶剂、缚酸剂和反应... 根据活性亚结构拼接原理,将1,3,4-噻二唑环和哌嗪环通过磺酰基桥接,设计并合成了16个新型的1-取代-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪类衍生物(4a^4p),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。考察了溶剂、缚酸剂和反应温度对1-甲基-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4a)产率的影响。合成4a的最佳反应条件为:乙腈为溶剂,三乙胺为缚酸剂,于25℃反应5 h,产率75%。采用生长速率法研究了4a^4p对小麦赤霉菌、苹果腐烂病菌和辣椒枯萎病菌的抑制活性。结果表明:在用药量为50μg·mL-1时,1-(4-氟苄基)-4-[5-(4-硝基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4d)和1-丙炔基-4-[5-(2,4-二氯苯基)-1,3,4-噻二唑-2-磺酰基]哌嗪(4n)对三种病菌均具有较好的抑制活性。 展开更多
关键词 1 3 4-噻二唑 哌嗪 磺胺 合成 抑菌活性
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新型2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物的合成与生物活性 被引量:6
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作者 李英俊 于洋 +5 位作者 靳焜 高立信 罗潼川 盛丽 邵昕 李佳 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2015年第1期129-136,共8页
将自行合成的重要中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑(2)和2-氯硒基苯甲酰氯(6)反应,合成出了16个新颖的含苯并异硒唑酮结构的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物7a^7p,利用IR,1H NMR和元素分析对目标产物进行了结构表征.评价了目标化合物的... 将自行合成的重要中间体2-氨基-5-取代-1,3,4-噻二唑(2)和2-氯硒基苯甲酰氯(6)反应,合成出了16个新颖的含苯并异硒唑酮结构的2,5-二取代-1,3,4-噻二唑衍生物7a^7p,利用IR,1H NMR和元素分析对目标产物进行了结构表征.评价了目标化合物的生物活性.实验结果表明,部分化合物具有抑制细胞分裂周期25 B磷酸酯酶(Cdc25B)的活性(IC50=1.67~6.66μmol·L-1).所有化合物对蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)均有抑制活性(IC50=0.73~4.50μmol·L-1),并且部分化合物的抑制活性高于阳性对照药物齐墩果酸(IC50=1.90μmol·L-1).化合物7k对人结肠癌(HCT-8)细胞具有体外抗肿瘤活性(IC50=12.54μmol·L-1).部分化合物对羟自由基(HO·)和超氧阴离子(O·-2)具有中等的清除能力,但对DPPH·均无清除能力. 展开更多
关键词 2 5-二取代-1 3 4-噻二唑 苯并异硒唑酮 合成 生物活性
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稠杂环化合物的研究(Ⅻ)——3(1-萘亚甲基)-6-己基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成及晶体结构研究 被引量:6
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作者 张自义 李明 +4 位作者 赵岚 王宏根 王如骥 李正名 廖仁安 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 1993年第7期947-950,共4页
由3(1-萘亚甲基)-4-氨基-5-巯基-均三唑和庚酸在POCl_3存在下反应制得3(1-萘亚甲基)-6-己基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,由X射线衍射方法确定其晶体及分子结构.该化合物属于C2/C空间群,a=2.8680(6)nm,b=0.8356(2) nm,c=1.6578(3)nm,β... 由3(1-萘亚甲基)-4-氨基-5-巯基-均三唑和庚酸在POCl_3存在下反应制得3(1-萘亚甲基)-6-己基均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑,由X射线衍射方法确定其晶体及分子结构.该化合物属于C2/C空间群,a=2.8680(6)nm,b=0.8356(2) nm,c=1.6578(3)nm,β=114.92(2)°,Z=8,最终偏离因子R=0.070.对其键长等数据的分析表明:该化合物具有10π电子离域π键的结构. 展开更多
关键词 均三唑并 噻二唑 合成 晶体结构
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新型含1,2,4-噻二唑环的甲氧丙烯酸酯类化合物的合成及抑菌活性 被引量:6
18
作者 乔柱 张剑 +3 位作者 廖国辉 周文超 田养光 周文明 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期197-200,共4页
设计合成了14个含1,2,4-噻二唑环的甲氧丙烯酸酯类新化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。生物活性测定结果表明,化合物7j、7k、7m、7n在100 mg/L质量浓度下对小麦赤霉病菌等6种供试病原菌均有较高抑菌活性... 设计合成了14个含1,2,4-噻二唑环的甲氧丙烯酸酯类新化合物,其结构经红外、电喷雾串联质谱(ESI-MS)和核磁共振氢谱确证。生物活性测定结果表明,化合物7j、7k、7m、7n在100 mg/L质量浓度下对小麦赤霉病菌等6种供试病原菌均有较高抑菌活性,其中7i对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的抑菌率为100%。 展开更多
关键词 1 2 4-噻二唑 甲氧丙烯酸酯 酰胺 杀菌活性
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具有生物活性的N-苯基-N'-(1,3-噻唑-2-基)-1,2,3-苯并噻二唑-7-甲脒的晶体结构与理论计算 被引量:6
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作者 徐布一 李权 +2 位作者 范志金 鲍丽丽 赵可清 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第24期2773-2778,共6页
设计合成了一种新的植物激活剂先导化合物的衍生物N-苯基-N'-(1,3-噻唑-2-基)-1,2,3-苯并噻二唑-7-甲脒,并进行了元素分析、1HNMR,IR和MS测定.采用密度泛函理论在B3LYP/6-311+G*水平上对该化合物进行了分子几何结构全优化和频率计算... 设计合成了一种新的植物激活剂先导化合物的衍生物N-苯基-N'-(1,3-噻唑-2-基)-1,2,3-苯并噻二唑-7-甲脒,并进行了元素分析、1HNMR,IR和MS测定.采用密度泛函理论在B3LYP/6-311+G*水平上对该化合物进行了分子几何结构全优化和频率计算.计算表明:该分子结构中存在N—H…N分子内氢键,从而使分子更加稳定.计算结果还得到分子的红外与拉曼光谱,以及不同溶剂相下的电子吸收光谱和不同温度下的热力学性质,为该类化合物构效关系的研究奠定了基础. 展开更多
关键词 甲脒 密度泛函理论 光谱 热力学性质
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某些B-降胆甾噻唑化合物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:5
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作者 黄燕敏 戚斌斌 +5 位作者 崔建国 甘春芳 杨春晖 刘畅 陈爽 石海信 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第7期1602-1610,共9页
从胆甾醇出发,合成了系列B-降胆甾烷噻唑化合物,通过IR、NMR及HRMS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人肺癌细胞(A549)、宫颈癌细胞(HeLa)、肝癌细胞(HEPG2)和人正常肾上皮细胞(HEK293T)对合成产物进行... 从胆甾醇出发,合成了系列B-降胆甾烷噻唑化合物,通过IR、NMR及HRMS等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人肺癌细胞(A549)、宫颈癌细胞(HeLa)、肝癌细胞(HEPG2)和人正常肾上皮细胞(HEK293T)对合成产物进行体外抑制肿瘤细胞增殖活性研究,结果表明具有N-甲基噻唑结构的化合物14和17对A549和HEPG2细胞的生长增殖表现出较好的抑制活性;具有N-苯基噻唑结构的化合物20-24对HeLa细胞表现出选择性的增殖抑制作用,但对人正常肾上皮细胞却几乎没有作用. 展开更多
关键词 胆甾醇 甾体杂环化合物 B-降甾体噻唑化合物 抗肿瘤活性
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