以乙腈作溶剂,苄基溴和二苯胺在叔丁醇钾的催化下,可以直接合成得到N,N-二苯基苄叔胺类化合物,产率60.2%~81.4%。产物经1 H NMR、13 C NMR和GC-MS确证。得出合成N,N-二苯基叔胺最优化条件为n（苄基溴）∶n（二苯胺）∶n（叔丁醇钾）=1.5...以乙腈作溶剂,苄基溴和二苯胺在叔丁醇钾的催化下,可以直接合成得到N,N-二苯基苄叔胺类化合物,产率60.2%~81.4%。产物经1 H NMR、13 C NMR和GC-MS确证。得出合成N,N-二苯基叔胺最优化条件为n（苄基溴）∶n（二苯胺）∶n（叔丁醇钾）=1.5∶1∶1,以乙腈为溶剂,室温下反应12h。该方法具有反应条件温和,操作简单,产率较高等优点。展开更多
通过芳基硫脲1a^g与3-氯-2,4-戊二酮2环合得到2-芳氨基-4-甲基-5-乙酰基噻唑3a^g,再与肼基甲酸甲酯4进行缩合反应得到目标产物。以5e为例,分别对反应时间、催化剂种类及物质的量比进行了试验,最佳的缩合反应条件是:反应时间6h,催化剂用...通过芳基硫脲1a^g与3-氯-2,4-戊二酮2环合得到2-芳氨基-4-甲基-5-乙酰基噻唑3a^g,再与肼基甲酸甲酯4进行缩合反应得到目标产物。以5e为例,分别对反应时间、催化剂种类及物质的量比进行了试验,最佳的缩合反应条件是:反应时间6h,催化剂用浓盐酸,物质的量比1∶1.1,收率70.9%。合成得到7个目标产物2-[1-(2-芳氨基-4-甲基噻唑-5)-乙缩醛]肼基甲酸甲酯5a^g,目标化合物结构经IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。采用MTT法对MCF-7和SMMC-7721人肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性测试,结果发现此类化合物活性较弱,化合物5f有一定的抗肿瘤活性。展开更多
文摘以乙腈作溶剂,苄基溴和二苯胺在叔丁醇钾的催化下,可以直接合成得到N,N-二苯基苄叔胺类化合物,产率60.2%~81.4%。产物经1 H NMR、13 C NMR和GC-MS确证。得出合成N,N-二苯基叔胺最优化条件为n（苄基溴）∶n（二苯胺）∶n（叔丁醇钾）=1.5∶1∶1,以乙腈为溶剂,室温下反应12h。该方法具有反应条件温和,操作简单,产率较高等优点。
文摘通过芳基硫脲1a^g与3-氯-2,4-戊二酮2环合得到2-芳氨基-4-甲基-5-乙酰基噻唑3a^g,再与肼基甲酸甲酯4进行缩合反应得到目标产物。以5e为例,分别对反应时间、催化剂种类及物质的量比进行了试验,最佳的缩合反应条件是:反应时间6h,催化剂用浓盐酸,物质的量比1∶1.1,收率70.9%。合成得到7个目标产物2-[1-(2-芳氨基-4-甲基噻唑-5)-乙缩醛]肼基甲酸甲酯5a^g,目标化合物结构经IR、1 H NMR、MS和元素分析确证。采用MTT法对MCF-7和SMMC-7721人肿瘤细胞株进行体外抗肿瘤活性测试,结果发现此类化合物活性较弱,化合物5f有一定的抗肿瘤活性。
