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抗高血压1类新药——221s(2,9)的纯化工艺
1
作者 余丽丽 李明阳 +4 位作者 马瑞龙 杨宽 胡娅琪 刘少静 秦蓓 《当代化工》 2026年第1期79-83,共5页
为了获取抗高血压药物221s(2,9)的快速纯化工艺条件,采用加压柱层析法、砂芯漏斗快速柱层析法以及连续的减压柱层析法对粗产物予以初步分离,且联合重结晶法开展进一步纯化操作。结果表明:当样品硅胶质量比为1∶10时,加压柱层析法分离度... 为了获取抗高血压药物221s(2,9)的快速纯化工艺条件,采用加压柱层析法、砂芯漏斗快速柱层析法以及连续的减压柱层析法对粗产物予以初步分离,且联合重结晶法开展进一步纯化操作。结果表明:当样品硅胶质量比为1∶10时,加压柱层析法分离度良好,与重结晶结合可达成一定纯化成效,然而其效率及纯化产率偏低;砂芯漏斗快速柱层析法虽效率较高,但分离效果欠佳,即便后续进行二次重结晶亦无法实现纯化目的;连续的减压柱层析法在样品硅胶质量比达1∶12时,回收率可达83.5%,粗分离纯度为93.2%,仅通过一次重结晶即可实现纯化目标。经优化后的纯化方法可快速且高效地纯化221s(2,9),为后续中试工艺研究奠定了坚实基础。 展开更多
关键词 221s(2 9) 纯化 工艺 优化 分离 药物 结晶
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含双官能团浮选捕收剂分子设计与作用原理
2
作者 肖攀 胡梦佳 +4 位作者 肖静晶 张志勇 肖志红 刘汝宽 李昌珠 《化工矿物与加工》 2026年第1期22-33,共12页
在泡沫浮选中,浮选捕收剂通过分子内活性基团与矿物表面的金属原子作用,选择性地疏水化目的矿物颗粒,对浮选效率起决定性作用。为开发高效浮选捕收剂并揭示其疏水化机制,设计并合成了双硫脲、双硫氨酯、硫脲-硫氨酯、Gemini阳离子、巯基... 在泡沫浮选中,浮选捕收剂通过分子内活性基团与矿物表面的金属原子作用,选择性地疏水化目的矿物颗粒,对浮选效率起决定性作用。为开发高效浮选捕收剂并揭示其疏水化机制,设计并合成了双硫脲、双硫氨酯、硫脲-硫氨酯、Gemini阳离子、巯基-肟基化合物、酰胺基-羟肟酸/羧酸等一系列双官能团表面活性剂,采用原位扫描电化学显微镜(SECM)和原子力显微镜(AFM)在微米/纳米尺度分析捕收剂吸附前后矿物表面的电化学性质及表观形貌变化,并通过理论拟合计算矿物表面电子传导能力及黏附力变化。结合飞行时间-二次离子质谱(ToF-SIMS)和X射线光电子能谱(XPS)表征捕收剂与矿物的相互作用,建立吸附构型模型。揭示了不同双官能团捕收剂在矿物表面的吸附行为及疏水化机制,明确了其电子传导能力和黏附力的变化规律,并提出了可能的吸附构型,从微观层面阐明了泡沫浮选的本质。新型双官能团表面活性剂的设计及其与矿物相互作用机理研究,可为高效浮选捕收剂的开发提供参考。 展开更多
关键词 双官能团 浮选捕收剂 分子设计 方法学 吸附 疏水机理
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马兜铃酸类似物的合成及质谱碎裂研究
3
作者 陈晓奇 杨建 +3 位作者 吴文林 夏兵 马小锋 周燕 《合成化学》 2026年第2期90-100,共11页
马兜铃酸及其类似物(Aristolochic Acid Analogues, AAAs)具有致癌、致突变等毒性,且会对周边土壤、地下水等环境造成污染,存在较大的食药及环境安全隐患。特征骨架裂解的缺乏和结构变化的多样性对AAAs的筛查造成了巨大挑战。在此之前,... 马兜铃酸及其类似物(Aristolochic Acid Analogues, AAAs)具有致癌、致突变等毒性,且会对周边土壤、地下水等环境造成污染,存在较大的食药及环境安全隐患。特征骨架裂解的缺乏和结构变化的多样性对AAAs的筛查造成了巨大挑战。在此之前,本课题组已针对AAAs提出了一种行之有效的筛查策略。为使该策略得到更好的检验和应用,需要使用额外的化合物对其所依赖的质谱碎裂机理进行进一步验证。因此,本文首先基于Suzuki-Miyaura/Aldol缩合串联反应等策略,合成了11个AAAs,其结构均已通过1H NMR和MS(ESI)等方式得到确证。期间,对化合物结构与反应收率间的关系也做了简要讨论。最后,使用新合成的化合物完成了对多种质谱碎裂机理的进一步验证。被验证的碎裂机理包括:羧酸及其衍生物形式的AAAs在离子源内的加氢脱水;含有甲氧基的AAAs丢失甲基自由基;内酰胺种类的AAAs丢失CO,以及内酰胺种类的AAAs依次丢失甲基自由基和CO的连续裂解。总之,本文为已提出的筛查策略提供了更好的实验数据支撑,使其在未来可以获得更好的应用。 展开更多
关键词 马兜铃酸类似物 一锅法 SUZUKI-MIYAURA Aldol缩合 质谱碎裂机理
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基于连续流微反应-结晶耦合技术的阿托伐他汀钙母核绿色合成工艺研究
4
作者 刘培鸿 丁朝旺 +2 位作者 石艳彩 李佳佳 鞠志宇 《化学研究与应用》 北大核心 2026年第2期450-455,共6页
本研究开发了一种“连续流微反应-结晶耦合”绿色合成工艺,成功解决了阿托伐他汀钙母核(M4)传统合成中资源利用率低、有机废物多、精制收率低等技术难题。通过集成微通道连续流反应系统与多溶剂梯度调控的精密结晶技术,实现M4的高效制备... 本研究开发了一种“连续流微反应-结晶耦合”绿色合成工艺,成功解决了阿托伐他汀钙母核(M4)传统合成中资源利用率低、有机废物多、精制收率低等技术难题。通过集成微通道连续流反应系统与多溶剂梯度调控的精密结晶技术,实现M4的高效制备(收率>88%,纯度≥99.9%),关键杂质含量显著降低(氨基物≤0.1%,去氟物≤0.05%)。工艺能耗降至0.8 tce/t(行业领先水平),碳源利用率提升40%,废水减排65%。 展开更多
关键词 阿托伐他汀钙 连续流微反应器 绿色合成 杂质控制
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硼烷催化烯丙基胺的硼氢化反应
5
作者 马丹丹 彭烁 +1 位作者 张贝贝 马超 《湖北大学学报(自然科学版)》 2026年第2期248-254,共7页
烯烃的硼氢化反应是制备有机硼化物的最高效的方法之一,在有机合成中有着广泛的应用。目前的研究主要是得到反马氏加成产物,并且大部分需要过渡金属催化。近年来,随着路易斯酸硼烷催化体系的快速发展,其在高效活化惰性化学键或惰性分子... 烯烃的硼氢化反应是制备有机硼化物的最高效的方法之一,在有机合成中有着广泛的应用。目前的研究主要是得到反马氏加成产物,并且大部分需要过渡金属催化。近年来,随着路易斯酸硼烷催化体系的快速发展,其在高效活化惰性化学键或惰性分子方面的能力成为研究的热点。本研究利用路易斯酸硼烷B(C 6F 5)3活化叔胺的攫氢催化模式,结合B(C 6F 5)3在硼烷类衍生物活化方面的独特性质,实现了非过渡金属催化的烯丙胺化合物的硼氢化反应,高区域选择性地得到了马氏加成产物。该反应的底物廉价易得,反应条件温和。 展开更多
关键词 硼烷 烯丙基胺 硼氢化反应 儿茶酚硼烷 马氏加成
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微波辅助一锅合成N-取代-γ-内酰胺
6
作者 李箫 梁翁雪 +2 位作者 朱源灏 李艾玲 何菱 《合成化学》 2026年第2期101-107,共7页
N-取代-2-吡咯烷酮及N-取代异吲哚啉-1-酮结构单元是药物分子和功能材料中的重要模块。本文探索了一种伯胺与γ-卤素羧酸衍生物合成N-取代γ-丁内酰胺的“一勺烩”方法,借助微波实现了简单、快速、高收率地合成N-取代-2-吡咯烷酮衍生物... N-取代-2-吡咯烷酮及N-取代异吲哚啉-1-酮结构单元是药物分子和功能材料中的重要模块。本文探索了一种伯胺与γ-卤素羧酸衍生物合成N-取代γ-丁内酰胺的“一勺烩”方法,借助微波实现了简单、快速、高收率地合成N-取代-2-吡咯烷酮衍生物和N-取代异吲哚啉-1-酮衍生物的目的。此方法无需溶剂,只需添加适量有机碱(DIPEA)作为附酸剂即可在5~20 min内完成反应,对于亲核性中等的伯胺及较弱的芳香伯胺,反应收率仍中等以上。 展开更多
关键词 微波辅助合成 N-取代-γ-内酰胺 N-取代-2-吡咯烷酮 N-取代异吲哚啉-1-酮 一锅煮合成
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锰、铁、钴、锆配合物在光催化有机合成反应中的应用研究进展
7
作者 侯雨佳 张雪彤 +1 位作者 林进 郝志强 《河北师范大学学报(自然科学版)》 2026年第1期40-49,共10页
光催化体系是以清洁、可再生的太阳能为驱动能源,其中过渡金属配合物参与的可见光氧化还原催化体系因在温和的条件下可实现多种化学键的断裂与生成,而成为合成化学中一种新型高效的催化模式.该领域研究初期主要依赖Ru(Ⅱ)、Ir(Ⅲ)等贵... 光催化体系是以清洁、可再生的太阳能为驱动能源,其中过渡金属配合物参与的可见光氧化还原催化体系因在温和的条件下可实现多种化学键的断裂与生成,而成为合成化学中一种新型高效的催化模式.该领域研究初期主要依赖Ru(Ⅱ)、Ir(Ⅲ)等贵金属配合物,但所使用的贵金属存在储量稀少、成本高、有毒性等问题.因此,基于价格低廉且储量丰富的过渡金属所构筑的配合物光催化剂引起科研人员的广泛关注.综述了近年来廉价过渡金属(Mn、Fe、Co、Zr)配合物作为光催化剂在可见光诱导的有机合成反应中的应用研究进展,并对其应用前景进行了展望. 展开更多
关键词 廉价过渡金属 光催化剂 光氧化还原催化 有机合成
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对甲基苯硫酚功能化的螺-9,9′-氧杂蒽芴的设计合成及其光电性质
8
作者 赵祥华 王睿颖 +3 位作者 李蕊蕊 李嘉欣 李玥 解令海 《信阳师范大学学报(自然科学版)》 2026年第1期74-78,共5页
以氧化亚铜为催化剂,采用对甲基苯硫酚对螺-9,9′-氧杂蒽芴(SFX)进行了功能化修饰,成功地制备了新型螺环化合物2,7-双(4-甲基苯硫酚基)-螺-9,9′-氧杂蒽芴(DMePhS-SFX)。通过高分辨质谱、氢谱和碳谱对其分子结构进行了详细表征。热重分... 以氧化亚铜为催化剂,采用对甲基苯硫酚对螺-9,9′-氧杂蒽芴(SFX)进行了功能化修饰,成功地制备了新型螺环化合物2,7-双(4-甲基苯硫酚基)-螺-9,9′-氧杂蒽芴(DMePhS-SFX)。通过高分辨质谱、氢谱和碳谱对其分子结构进行了详细表征。热重分析曲线结果表明,DMePhS-SFX在失重5%时热分解温度高达375℃。紫外吸收与荧光光谱结果表明,该化合物在220~370 nm区域有着较强的吸收,其最大发射峰波长为379nm。通过低温磷光光谱测得该化合物的三线态能级为2.51 eV,表明该化合物作为主体材料可用于制备红、绿色磷光器件。通过循环伏安法测得其最高占据轨道(HOMO)和最低未占轨道(LUMO)能级分别为-5.88 eV和-2.16 eV。 展开更多
关键词 螺-9 9′-氧杂蒽芴 对甲基苯硫酚 热稳定性 前线分子轨道
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靶向醛类检测的羟胺和酰肼型稳定同位素标记试剂的合成与性质
9
作者 杜传元 张雨欣 +3 位作者 丛邺轮 周钰淏 房秀强 胡晓松 《合成化学》 2026年第3期180-188,共9页
本研究针对生物体内氧化应激失衡引发的醛类分子增多问题,开发了新型羟胺和酰肼型稳定同位素标记试剂,用于提高醛类代谢物的定性定量分析效率。由于生物体内醛类代谢物含量低且种类繁多,传统的分析方法难以满足研究需求。本研究合成的... 本研究针对生物体内氧化应激失衡引发的醛类分子增多问题,开发了新型羟胺和酰肼型稳定同位素标记试剂,用于提高醛类代谢物的定性定量分析效率。由于生物体内醛类代谢物含量低且种类繁多,传统的分析方法难以满足研究需求。本研究合成的标记试剂经过核磁共振(NMR)和液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术表征,验证了其具有一致的离子化效率和保留时间(4a R.T.=5.08 min,4b R.T.=5.05 min,5a R.T.=3.93 min,5b R.T.=3.92 min)等特性。通过应用这两对试剂对9种直链脂肪醛进行衍生化分析,LC-MS/MS结果证实了试剂的有效性,衍生产物的离子化效率一致性高,且稳定同位素标记技术显著增强了醛类物质在质谱中的响应。因此,本研究开发的稳定同位素标记试剂在醛类分子的LC-MS/MS分析中展现出巨大的应用潜力和广泛的应用前景。 展开更多
关键词 稳定同位素标记 液质联用 醛类检测 衍生化分析 羟胺 酰肼
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以酯键链接的甾体羟肟酸化合物的合成及体外抗肿瘤活性
10
作者 周涛 刘钦洲 +1 位作者 周卉 甘春芳 《化学试剂》 2026年第1期76-85,共10页
分别以胆固醇、去氢表雄酮及孕烯醇酮为原料,通过缩合与水解反应对甾体母核进行结构修饰,并与甾核缀合,设计并合成了一系列通过酯键连接的甾体-羟肟酸新型化合物。采用分步合成策略构建甾体与羟肟酸结构片段,并运用分子杂交方法将两部... 分别以胆固醇、去氢表雄酮及孕烯醇酮为原料,通过缩合与水解反应对甾体母核进行结构修饰,并与甾核缀合,设计并合成了一系列通过酯键连接的甾体-羟肟酸新型化合物。采用分步合成策略构建甾体与羟肟酸结构片段,并运用分子杂交方法将两部分缀合,成功制备出多个以酯键相连的甾体-羟肟酸缀合物,同时对实验条件进行了系统优化。在体外抗肿瘤活性筛选中,以SAHA为阳性对照,采用MTT法评估目标化合物的抑制活性。结果显示,N-[(三苯甲基)氨基]-4-氧代丁酸甲酯(4a)和甲基N-[(三苯甲基)氨基]-4-氧代戊酸酯(4b)对SKOV-3肿瘤细胞的增殖抑制效果优于其他测试细胞系。其中,化合物4a对多种肿瘤细胞均表现出一定的抑制活性,尤其对T47D细胞的IC_(50)值为9.23μmol/L;而化合物4b对HeLa细胞株显示出更强的抑制能力,IC_(50)值低至8.58μmol/L。进一步通过分子对接研究探讨其作用机制,发现化合物4a可通过多种疏水相互作用表现出更优的结合亲和力,而化合物4b则通过与锌离子结合,在催化抑制方面展现出更高潜力,为开发高效抗肿瘤药物前体化合物提供了新的策略与研究方向。 展开更多
关键词 甾体 羟肟酸 抗肿瘤药物 合成 分子对接
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苯并咪唑[2,1-b]噻唑衍生物的合成及其抑菌活性
11
作者 檀春梅 何美萍 +3 位作者 陆佳佳 陆泳杰 罗志荣 韦有杰 《合成化学》 2026年第3期196-201,共6页
咪唑并噻唑及其衍生物在药物化学中是一类重要化合物,具有消炎、杀菌、抗病毒等多种药理活性。以2-巯基苯并咪唑和1,2-二氯乙烷为反应物,经[3+2]环加成合成5个苯并咪唑[2,1-b]噻唑衍生物(3a~3e)。衍生物结构经核磁共振(NMR),红外光谱(IR... 咪唑并噻唑及其衍生物在药物化学中是一类重要化合物,具有消炎、杀菌、抗病毒等多种药理活性。以2-巯基苯并咪唑和1,2-二氯乙烷为反应物,经[3+2]环加成合成5个苯并咪唑[2,1-b]噻唑衍生物(3a~3e)。衍生物结构经核磁共振(NMR),红外光谱(IR)和高分辨质谱(HR-MS)进行了表征。采用琼脂稀释法测试了5个目标化合物对小麦赤霉、番茄早疫和花生褐斑等8种病菌的抗菌活性。测试结果表明:目标化合物均对供试菌具有一定的抑菌活性,其中化合物3e表现出了较好的抗菌活性,其对水稻纹枯,玉米小斑和西瓜炭疽抑制率分别达到了73.8%(B级),79.2%(B级)和72.7%(B级)。 展开更多
关键词 苯并咪唑 噻唑 衍生物 合成 抗菌活性
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碘催化的2-苯基苯酚与醛类化合物的双芳基化反应
12
作者 但利民 邹胜 +2 位作者 李晨 白元盛 王庆印 《合成化学》 2026年第3期211-218,共8页
以二芳基甲烷和三芳基甲烷类化合物为单体,通过聚合反应得到的高分子材料具有较高的光学性能,因此合成具有芳基甲烷类结构单元的化合物具有重要的意义。本文研究了以乙腈为溶剂,碘作为催化剂,催化醛类与富电子酚类化合物的Friedel-Craft... 以二芳基甲烷和三芳基甲烷类化合物为单体,通过聚合反应得到的高分子材料具有较高的光学性能,因此合成具有芳基甲烷类结构单元的化合物具有重要的意义。本文研究了以乙腈为溶剂,碘作为催化剂,催化醛类与富电子酚类化合物的Friedel-Crafts反应合成三芳基甲烷化合物(3a~3q),反应条件较为温和,催化剂碘易从反应体系中分离,且催化剂碘较环境友好。此外在对底物进行适用性拓展实验中,以49%~81%产率得到目标化合物,其结构经^(1)H NMR,^(13)C NMR和HR-MS进行了表征。 展开更多
关键词 碘 三芳基化合物 FRIEDEL-CRAFTS反应 2-苯基苯酚 光学单体
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银(Ⅰ)氮杂环卡宾配合物的合成及应用研究进展
13
作者 李山山 张岱良 《山东化工》 2026年第1期85-89,共5页
氮杂环卡宾(NHC)具有很强的σ供体性质,其独特的结构和性质,可用于合成多种氮杂环卡宾金属配合物。银氮杂环卡宾配合物(Ag-NHCs)具有良好的生物相容性,且简便易得、性质稳定、结构多样,在医药和配位化学等诸多领域有广泛的应用,因此受... 氮杂环卡宾(NHC)具有很强的σ供体性质,其独特的结构和性质,可用于合成多种氮杂环卡宾金属配合物。银氮杂环卡宾配合物(Ag-NHCs)具有良好的生物相容性,且简便易得、性质稳定、结构多样,在医药和配位化学等诸多领域有广泛的应用,因此受到大量研究者的关注。本文总结了近年来银氮杂环卡宾配合物的合成方法、催化应用以及通过金属交换合成其他金属氮杂环卡宾配合物的应用。 展开更多
关键词 氮杂环卡宾 银 合成 应用 催化
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Rh催化水相体系中芳香C-H键的直接巯基化反应
14
作者 董微微 刘珊珊 《广州化学》 2026年第1期26-30,共5页
在[RhCp^(*)Cl_(2)]_(2)的催化作用下,在水相体系中实现了惰性芳烃C-H键的直接巯基化反应。筛选了催化剂、添加剂、反应时间、反应温度以及溶剂,以95%的产率得到巯基化产物。考察了不同类型的二硫醚底物适用性。最后成功实现了克级放大... 在[RhCp^(*)Cl_(2)]_(2)的催化作用下,在水相体系中实现了惰性芳烃C-H键的直接巯基化反应。筛选了催化剂、添加剂、反应时间、反应温度以及溶剂,以95%的产率得到巯基化产物。考察了不同类型的二硫醚底物适用性。最后成功实现了克级放大反应,为硫醚的高效、高选择性制备提供了一种可供选择的绿色途径。 展开更多
关键词 巯基化 二硫醚 2-芳基吡啶 Rh催化剂 水相体系
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EDA复合物在光催化有机合成中的研究进展
15
作者 李锦 李婷玉 +2 位作者 朱照宁 刘锐 黎玲玲 《上海师范大学学报(自然科学版中英文)》 2026年第1期60-75,共16页
光催化有机合成具有操作过程简单、化学选择性高、价格低廉、环境友好等优点,在有机、医药、精细化工和功能材料等领域都有着广泛的应用,是一种非常有发展前景的绿色合成策略.一般而言,光氧化还原催化剂或光敏剂需要通过单电子转移(SET... 光催化有机合成具有操作过程简单、化学选择性高、价格低廉、环境友好等优点,在有机、医药、精细化工和功能材料等领域都有着广泛的应用,是一种非常有发展前景的绿色合成策略.一般而言,光氧化还原催化剂或光敏剂需要通过单电子转移(SET)或能量转移(ET)过程产生其激发态才能进行后续的氧化或还原反应.然而,随着电子供体-受体(EDA)复合物的发现,可见光诱导EDA复合物被广泛用于C―C键、C―S键、C―O键、C―P键、C―N键和C―B键等的形成.这些反应在温和的条件下就可以进行,无需外部光催化剂.本文综述了近年来EDA复合物参与的光诱导合成各类化合物及在选择性控制方面的研究进展,并讨论了其溶剂依赖性等对反应影响等问题,评估了此类绿色合成方法的前景及挑战. 展开更多
关键词 电子供体-受体(EDA)复合物 光催化 有机合成 自由基 光氧化还原
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有机合成路线选择要求及核心知识梳理
16
作者 黄颖 黎吉波 江志付 《中学生数理化(高考理化)》 2026年第2期12-17,共6页
有机物的合成是通过化学反应使有机物的碳链增长或缩短,或碳链和碳环的相互转变,或在碳链或碳环上引入或转换各种官能团,以制取不同类型、不同性质的有机物。有机合成题能较全面地考查考生的有机化学基础知识和逻辑思维能力、创造思维... 有机物的合成是通过化学反应使有机物的碳链增长或缩短,或碳链和碳环的相互转变,或在碳链或碳环上引入或转换各种官能团,以制取不同类型、不同性质的有机物。有机合成题能较全面地考查考生的有机化学基础知识和逻辑思维能力、创造思维能力等。有机合成路线的选择基本要求是:原料廉价易得,路线简捷,便于操作,反应条件适宜,产品易于分离等。解答有机合成题目的关键在于:①选择出合理简单的合成路线;②熟练掌握好各类有机物的组成、结构、性质、相互衍生关系以及重要官能团的引进和消去等基础知识。 展开更多
关键词 官能团 有机合成 碳链 合成路线 有机物
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2-(3,5-二氯苯基)-2-丙胺的合成
17
作者 刘定华 张琼 《山西化工》 2026年第1期201-202,共2页
以2-(3,5-二氯苯基)-2-丙醇为原料,在反应温度为30~35℃的条件下进行Ritter反应,再通过碱解反应来制备2-(3,5-二氯苯基)-2-丙胺,产品纯度为99.5%,综合收率为86%。该工艺成本低,条件温和,操作简单,适合工业化生产。
关键词 2-(3 5-二氯苯基)-2-丙胺 Ritter 合成
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一种氟吡菌胺的制备方法
18
作者 张海峰 《信息记录材料》 2026年第2期23-26,共4页
针对氟吡菌胺传统合成工艺中存在的酰氯中间体分离纯化困难、二氧化硫(SO2)和氯化氢(HCl)等腐蚀性气体排放及反应步骤烦琐等问题,本文开发出一种以草酰氯为酰化试剂的低温一锅两步法合成新工艺。该工艺以2,6-二氯苯甲酸、草酰氯和2-氨甲... 针对氟吡菌胺传统合成工艺中存在的酰氯中间体分离纯化困难、二氧化硫(SO2)和氯化氢(HCl)等腐蚀性气体排放及反应步骤烦琐等问题,本文开发出一种以草酰氯为酰化试剂的低温一锅两步法合成新工艺。该工艺以2,6-二氯苯甲酸、草酰氯和2-氨甲基-3-氯-5-三氟甲基吡啶为主要原料,创新性地引入三甲基氯硅烷(TMSCl)作为除水剂,实现酰氯中间体的原位生成与转化,避免中间体分离步骤,彻底消除SO2和HCl等腐蚀性气体排放。结果表明:优化后工艺总收率达92.4%,产品液相纯度超过99%(HPLC),整个工艺周期缩短至约6 h,展现出良好的工业化应用前景。 展开更多
关键词 氟吡菌胺 草酰氯 合成工艺优化
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四氢喹啉并氮杂糖稠合化合物的绿色合成 被引量：1
19
作者 庞彦龙 武继来 周利凯 《化学研究与应用》 北大核心 2025年第1期237-242,共6页
四氢喹啉多具有良好的生物活性,同时氮杂糖环上多羟基“类糖性”结构特点,赋予四氢喹啉氮杂糖稠合化合物在新药研发领域中潜在的应用价值。本文以对甲苯磺酰化的D-核糖和芳胺为原料,经aza DielsAlder反应机制,室温条件下,一步简便地立... 四氢喹啉多具有良好的生物活性,同时氮杂糖环上多羟基“类糖性”结构特点,赋予四氢喹啉氮杂糖稠合化合物在新药研发领域中潜在的应用价值。本文以对甲苯磺酰化的D-核糖和芳胺为原料,经aza DielsAlder反应机制,室温条件下,一步简便地立体选择性地合成了系列新型稠杂四氢喹啉氮杂糖。苯胺间位或对位有取代基时,反应均能较好地生成预期产物。该反应具有条件温和、操作简单、产率高、无金属催化等特点。 展开更多
关键词 四氢喹啉 稠杂氮杂糖 aza Diels-Alder反应 绿色合成
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3,4-二甲氧基肉桂酸类衍生物的合成以及抗氧化活性
20
作者 杨宽 王书磊 +2 位作者 王荣 钱卫东 余丽丽 《当代化工》 2025年第10期2340-2345,2351,共7页
采用3,4-二甲氧基肉桂酸作为起始原料,成功合成了一系列含酚羟基的化合物。通过实施2种不同类型的自由基清除实验,以及构建体外诱导氧化损伤模型,对所合成化合物的抗氧化活性展开了评价。结果表明:所有衍生物均展现出显著的自由基清除能... 采用3,4-二甲氧基肉桂酸作为起始原料,成功合成了一系列含酚羟基的化合物。通过实施2种不同类型的自由基清除实验,以及构建体外诱导氧化损伤模型,对所合成化合物的抗氧化活性展开了评价。结果表明:所有衍生物均展现出显著的自由基清除能力,且相较于3,4-二甲氧基肉桂酸,这些衍生物在自由基清除性能上有明显提升。其中,化合物2R-2表现最为突出,其自由基清除能力最佳。这些衍生物能够通过提升血红细胞中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和过氧化氢酶(CAT)的活力,可有效发挥抗氧化作用,进而对氧化损伤起到良好的保护效果。研究成果为后续开展抗氧化相关研究奠定了重要的化合物基础,有望为该领域的深入探索提供有价值的参考。 展开更多
关键词 合成 甲氧基肉桂酸衍生物 自由基 红细胞 氧化 抗氧化
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