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题名5′-O-三苯甲基核苷衍生物的微波合成
被引量:2
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作者
渠桂荣
赵琳
郭海明
吴静
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机构
河南师范大学化学与环境科学学院
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出处
《合成化学》
CAS
CSCD
2008年第3期348-350,共3页
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基金
国家自然科学基金资助项目(200772024)
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文摘
以DMF为溶剂,二甲氨基吡啶为碱,微波辐射下核苷衍生物与三苯甲基氯反应合成了8种选择性羟基保护的5′-O-三苯甲基核苷衍生物,收率67%~87%,其结构经^1H NMR和元素分析表征。
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关键词
核苷
羟基保护
微波辐射
合成
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Keywords
nucleoside
hydroxy protection
microwave irradiation
synthesis
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分类号
O629.3
[理学—有机化学]
K914.5
[历史地理—人文地理学]
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题名吡啶嘧啶基氨基脲衍生物的合成及抗肿瘤活性研究
被引量:2
- 2
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作者
胡鸿雨
贾荣
赵胜贤
曹颖
胡桑桑
李坤
严晓阳
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机构
浙江师范大学行知学院
宁波大学科学技术学院
厦门大学药学院
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出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2021年第24期1974-1980,共7页
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基金
国家级大学生创新创业训练计划项目资助
金华市科技局公益项目资助(2019-4-005,2020-4-088)
宁波市自然科学基金项目资助(202003N4160)。
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文摘
目的设计合成N-(4-甲基-3-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)苯基)氨基脲衍生物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法N-(2-甲基-5-硝基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺为起始原料,经还原、酰化、肼解及与异氰酸酯的反应,合成了目标化合物,采用MTT法研究了目标化合物对人乳腺癌细胞(MCF-7)和人肝癌细胞(HepG2)的体外抗肿瘤活性。结果合成了13个新化合物,其结构经^(1)H-NMR,^(13)C-NMR和HRMS表征。体外生物活性测试结果显示,大多数化合物具有一定的体外抗肿瘤活性,其中化合物5l活性最优,其对MCF-7、HepG2细胞的半数抑制浓度(IC_(50))分别为9.1、10.45μmol·L^(-1),对正常肝细胞LO2的半数抑制浓度(IC_(50))为53μmol·L^(-1),并且诱导细胞周期G_(2)-M期阻滞。结论该系列化合物具有较好的抗肿瘤活性,具有进一步研究的意义。
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关键词
氨基脲
吡啶联嘧啶
抗肿瘤活性
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Keywords
semicarbazide
pyridylpyrimidine
antitumor activity
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分类号
K914.5
[历史地理—人文地理学]
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