食欲素及其受体拮抗剂对癫痫影响的研究进展

1

作者 贾晨硕 刘圆圆 +3 位作者 张菁 郑爱萍 王增明 王巧 《中国药理学通报》 北大核心 2025年第10期1823-1830,共8页

癫痫是一种由中枢神经系统兴奋与抑制失衡引发的慢性神经系统疾病。近年来,食欲素系统在癫痫发病机制中的作用受到关注。食欲素(orexin)主要通过激活OX1-R/OX2-R受体调节觉醒状态,并增强神经元兴奋性。研究表明,食欲素水平升高可降低癫... 癫痫是一种由中枢神经系统兴奋与抑制失衡引发的慢性神经系统疾病。近年来,食欲素系统在癫痫发病机制中的作用受到关注。食欲素(orexin)主要通过激活OX1-R/OX2-R受体调节觉醒状态,并增强神经元兴奋性。研究表明,食欲素水平升高可降低癫痫发作阈值,而食欲素受体拮抗剂(orexin receptor antagonists,ORAs)具有潜在的抗癫痫作用。ORAs可通过减少谷氨酸释放、增强GABA抑制效应以及调节丘脑-皮层环路来抑制癫痫样放电。动物实验及初步临床研究显示,OX1R拮抗剂可降低兴奋性突触传递,而OX2R拮抗剂主要增强GABA介导的抑制作用。随着ORAs在睡眠障碍领域的广泛应用,探索其作为抗癫痫药物的临床价值将成为未来研究的重要方向。该文综述了食欲素系统在癫痫发病机制中的作用,并探讨ORAs作为潜在抗癫痫药物的研究进展及未来发展方向。 展开更多

关键词 食欲素 食欲素受体拮抗剂 癫痫 谷氨酸 GABA 丘脑-皮层环路

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儿童口服液体药物制剂的技术难点及研发策略分析 被引量：21

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作者 陈鑫 卢安 +3 位作者 王向宇 王晓玲 郑爱萍 王坚成 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第1期130-137,共8页

随着二胎生育政策落实和儿童健康用药需求的不断增长,儿童用药问题引起国家和社会的广泛关注,儿童药物新品种、新规格和新剂型的研发是药学研究工作者和制药企业面临的迫切任务。本文围绕口服药物液体制剂研发中存在药物溶解性、液体制... 随着二胎生育政策落实和儿童健康用药需求的不断增长,儿童用药问题引起国家和社会的广泛关注,儿童药物新品种、新规格和新剂型的研发是药学研究工作者和制药企业面临的迫切任务。本文围绕口服药物液体制剂研发中存在药物溶解性、液体制剂稳定性、辅料安全性和服药的顺应性等技术难点,对已上市儿童口服药物液体制剂的技术特征和目前研究所涉及的药物纳米晶体、自微乳、离子交换树脂和Pickering乳剂等新技术在儿童药物液体制剂的研究情况进行讨论分析,以期对儿童口服药物液体制剂的研究开发起到理论指导作用。 展开更多

关键词 口服药物 儿科学 液体药物制剂 乳剂 离子交换树脂

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儿童主要照护者儿童用药需求的调查 被引量：7

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作者 霍记平 王晓玲 +20 位作者 杨兴华 王兴河 郑爱萍 杨健 许馨文 张红 于国超 严金玲 马姝丽 董琳 谢娟 杨卉 彭静 黄洁 马春艳 赵瑞玲 任艳丽 张姗 马志敏 申昆玲 赵志刚 《临床药物治疗杂志》 2021年第4期10-15,共6页

目的了解儿童主要照护者儿童用药的需求,以促进儿童用药安全。方法采用目的抽样法,在全国104家医院,对2018年6月1日至8月31日前来儿科就诊的儿童照护者就儿童用药需求开展电子问卷调查,数据分析采用SPSS 25软件,问卷信度和效度分别采用C... 目的了解儿童主要照护者儿童用药的需求,以促进儿童用药安全。方法采用目的抽样法,在全国104家医院,对2018年6月1日至8月31日前来儿科就诊的儿童照护者就儿童用药需求开展电子问卷调查,数据分析采用SPSS 25软件,问卷信度和效度分别采用Cronbach’sα系数和KMO值作为评价指标。结果49982份有效调查问卷显示,儿童照护者获取儿童药品信息途径主要有医师(59.11%)、药师(55.09%)和药店店员(42.87%),按照医师处方购买儿童药品占比最高(70.82%),对儿童药品的关注要素主要集中在安全性(77.57%)、有效性(56.52%)、品牌(52.25%)和是否纳入国家医保报销范围(79.91%)。果味颗粒剂(54.43%)和液体剂型(51.11%)是最容易被儿童接受的剂型。家庭药箱药品配备及管理(68.63%)、儿童常备药品正确使用(64.91%)和儿童意外急救知识培训(43.19%)是照护者需要培训的儿童安全用药知识。安全用药常识、抗菌药物、发热、感冒方面的需求程度最高。结论安全性、有效性、剂型及是否纳入国家医保报销范围是儿童用药选择的重要考虑因素。照护者对儿童用药知识有很高需求,医疗机构应加强儿童用药知识的教育和普及,以促进儿童用药安全。 展开更多

关键词 主要照护者 用药需求 儿童用药

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狼疮肾炎患者肾小管间质损伤的自身抗体特征 被引量：1

4

作者 张璐 陈澄 +4 位作者 翁梅婷 郑爱萍 苏美玲 王庆文 蔡月明 《北京大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2022年第6期1094-1098,共5页

目的:观察狼疮肾炎(lupus nephritis,LN)肾小管间质损伤(tubulointerstitial damage,TID)情况及自身抗体与LN患者TID的关系。方法:回顾性收集2012年3月1日至2021年7月31日就诊于北京大学深圳医院且经肾脏活组织检查证实为LN的患者,收集... 目的:观察狼疮肾炎(lupus nephritis,LN)肾小管间质损伤(tubulointerstitial damage,TID)情况及自身抗体与LN患者TID的关系。方法:回顾性收集2012年3月1日至2021年7月31日就诊于北京大学深圳医院且经肾脏活组织检查证实为LN的患者,收集患者的病历资料及临床数据,按肾小管间质炎症(tubulointerstitial inflammation,TII)及肾小管间质瘢痕形成(即间质纤维化和肾小管萎缩,interstitial fibrosis/tubular atrophy,IF/TA)的情况分为中重度组及无或轻度组。采用t检验、Mann-Whitney U检验和卡方检验分析患者临床指标、自身抗体与TII或IF/TA的关系。结果:共纳入226例患者,中位年龄32(26,39)岁,201例(89%)患者为增殖型LN,中重度TII和中重度IF/TA分别为67例(30%)和76例(34%)。自身抗体方面,中重度TII患者比无或轻度TII患者血清抗RNP抗体阳性率低(34%vs.51%),中重度IF/TA比无或轻度IF/TA患者抗核糖体P蛋白(anti-ribosomal P protein,anti-P)抗体阳率低(19%vs.33%)。其它临床指标方面,与无或轻度TII患者相比,中重度TII患者增殖型LN占比更高,血清肌酐值更高,肾小球滤过率更低,且合并高血压和贫血更多,既往无糖皮质激素和免疫抑制药物使用史的初治患者更少;IF/TA以上临床指标结果与TII一致。结论:抗RNP抗体和anti-P抗体可能分别是TII和IF/TA的潜在保护因素,需要更多的研究来探讨自身抗体与TID的关系,以制定更好的预防和治疗策略,进而最终改善LN患者的生存率。 展开更多

关键词 狼疮肾炎 肾小管间质损伤 自身抗体 抗核糖核蛋白抗体 抗核糖体P蛋白抗体

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甲状腺超声联合血清CXCL16对子痫前期合并甲状腺功能减退患者妊娠结局的预测价值 被引量：1

5

作者 郑爱平 赵静 郑凝 《中国妇幼保健》 CAS 2023年第12期2297-2300,共4页

目的观察甲状腺超声联合血清CXC趋化因子配体16(CXCL16)对子痫前期合并甲状腺功能减退患者妊娠结局的预测价值。方法选取2019年1月—2021年1月天津市北辰医院收治的子痫前期合并甲状腺功能减退患者115例,设置为疾病组。另选取同期于该... 目的观察甲状腺超声联合血清CXC趋化因子配体16(CXCL16)对子痫前期合并甲状腺功能减退患者妊娠结局的预测价值。方法选取2019年1月—2021年1月天津市北辰医院收治的子痫前期合并甲状腺功能减退患者115例,设置为疾病组。另选取同期于该院进行产检的健康孕妇115例,设置为健康组。比较健康组、疾病组甲状腺超声诊断结果以及血清CXCL16水平;随访至疾病组患者分娩,根据妊娠结局随访结果将患者分为不良组、良好组;比较良好组、不良组甲状腺超声诊断结果以及血清CXCL16水平;绘制受试者工作特征曲线(ROC)评价收缩期峰值血流速度(PSV)联合血清CXCL16对妊娠结局的预测价值。结果与健康组比较,疾病组PSV加快(P<0.05),血清CXCL16水平升高(P<0.05)。随访至疾病组患者分娩,不良妊娠结局52例,占比45.22%。将52例患者设置为不良组,其余63例患者设置为良好组。与良好组比较,不良组PSV加快(P<0.05),血清CXCL16水平升高(P<0.05)。ROC曲线结果显示,PSV、CXCL16预测不良妊娠结局的最佳截断点分别为30.72 cm/s、1.62 pg/ml,两者单独及联合预测的AUC分别为0.781、0.819、0.871。两者联合对不良妊娠结局的预测价值高于单独检测。结论甲状腺超声联合血清CXCL16在预测子痫前期合并甲状腺功能减退患者妊娠结局中具有较高效能。 展开更多

关键词 子痫前期 甲状腺功能 妊娠结局 甲状腺超声 CXC趋化因子配体16

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清洗空调风管对送风品质及能耗的影响研究 被引量：1

6

作者 康彦青 郑爱平 +4 位作者 张润霞 崔丽娟 马强 樊腾斐 王红星 《建筑热能通风空调》 2018年第9期30-33,共4页

本文以某实际工程中央空调系统为对象,通过实地测试风管清洗前后内壁面的积尘量和送风口风速,并对所测数据进行了对比分析,再以该空调系统为基础,计算了同一风量和管径、不同壁面粗糙度情况下的比摩阻。结果显示,风管清洗后,管壁积尘量... 本文以某实际工程中央空调系统为对象,通过实地测试风管清洗前后内壁面的积尘量和送风口风速,并对所测数据进行了对比分析,再以该空调系统为基础,计算了同一风量和管径、不同壁面粗糙度情况下的比摩阻。结果显示,风管清洗后,管壁积尘量被有效清除,送风品质得到明显提高。送风的速度和风量有所增加,但幅度较小。管路输配阻力降低,风机运行功率减小。这说明空调清洗对于提高送风质量和节省运行费用有积极而重大的意义,为业主进行空调系统清洗提供借鉴和指导。 展开更多

关键词 中央空调 风管清洗 实验测试 积尘量 能耗

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一种用于多层住宅的家用中水设备的试验研究

7

作者 郑爱平 康彦青 张润霞 《建筑热能通风空调》 2019年第10期102-104,共3页

通过对某住宅小区居民生活用水状况调查以及对家庭杂排水的一体化处理过程的实验研究,提出利用无泵升压技术,发展个体化、小型化的家庭废水回用设备,是居民家庭节水的有效措施。

关键词 废水回用 废水处理 无泵升压技术

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预灌封盐酸利多卡因注射剂质量检测方法及稳定性研究 被引量：2

8

作者 王丹 邸金威 +3 位作者 张昌浩 高翔 郑爱萍 高静 《海军军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期325-329,共5页

目的建立预灌封盐酸利多卡因注射剂中药物含量和有关物质的HPLC测定方法,进行方法学验证,并以所建方法考察预灌封盐酸利多卡因注射液的稳定性。方法参考2020版《中华人民共和国药典》,药物含量及有关物质测定均采用HPLC。药物含量测定采... 目的建立预灌封盐酸利多卡因注射剂中药物含量和有关物质的HPLC测定方法,进行方法学验证,并以所建方法考察预灌封盐酸利多卡因注射液的稳定性。方法参考2020版《中华人民共和国药典》,药物含量及有关物质测定均采用HPLC。药物含量测定采用Agilent Eclipse XDB-C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-PBS(60∶40,体积比),流速为1 mL/min,进样量为20μL,检测波长为254 nm。药物有关物质测定除流动相乙腈-PBS(50∶50,体积比)、检测波长为230 nm不同以外,其他色谱条件与药物含量的测定方法一致。利用上述方法测定自制预灌封盐酸利多卡因注射剂中药物含量和有关物质,进行稳定性研究。结果含量测定方法在80.00~300.00μg/mL范围内线性关系良好(y=0.0343x+0.1627,r=0.9999),平均回收率为101.38%(相对标准偏差为0.39%,n=9)。杂质2,6-二甲基苯胺与盐酸利多卡因可良好分离,分离度>1.5,空白辅料不干扰测定,稳定性良好。结论建立的方法可用于预灌封盐酸利多卡因注射剂的含量及有关物质测定,方法简便、准确、灵敏度高、专属性强,为预灌封盐酸利多卡因注射剂的质量研究提供了定量分析方法,且不同稳定性试验条件下制剂质量稳定可靠。 展开更多

关键词 盐酸利多卡因 预灌封注射剂 高效液相色谱法 含量 稳定性

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HPLC法测定地西泮直肠凝胶剂的药物含量及有关物质 被引量：2

9

作者 刘燕 李蒙 +3 位作者 高静 张慧 郑爱萍 高秀丽 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2020年第4期312-317,322,共7页

目的建立地西泮直肠凝胶剂含量及有关物质的检测方法,并进行方法学验证。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定含量及有关物质,色谱柱为C8(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为0.025 mol/L磷酸二氢钾溶液(0.1 mol/L氢氧化钠调pH 5.0):甲醇:... 目的建立地西泮直肠凝胶剂含量及有关物质的检测方法,并进行方法学验证。方法采用高效液相色谱法(HPLC)测定含量及有关物质,色谱柱为C8(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为0.025 mol/L磷酸二氢钾溶液(0.1 mol/L氢氧化钠调pH 5.0):甲醇:乙腈(44∶34∶22,v/v/v),等度洗脱;检测波长254 nm,流速1.0 ml/min,柱温30℃,并进行方法学验证。结果有关物质测定中地西泮与杂质B、D、E能达到完全分离(分离度均>2.0),空白辅料对主峰测定无干扰;各杂质在各自浓度范围内线性良好(均为r=0.9999);地西泮含量在浓度50~150μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9998);平均回收率为99.66%(RSD,0.46%)。结论该法专属性强、重复性好、准确度高,适用于地西泮直肠凝胶剂中药物含量测定及有关物质检测。 展开更多

关键词 地西泮 凝胶剂 有关物质 高效液相色谱法

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案例解析非处方仿制药参比制剂的确定 被引量：2

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作者 洪晓轩 李龙 +4 位作者 王增明 高静 张慧 郑爱萍 陈文 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2019年第5期347-354,共8页

非处方药(OTC)在美国上市有两条途径:OTC专论和新药申请/简略申请(NDA/ANDA)审评程序。符合最终专论的新产品可无需FDA的审批而上市,但该类产品无法在FDA数据库中检索到参比制剂及标准制剂,因此无法确定该类产品的参比制剂。为便于查找... 非处方药(OTC)在美国上市有两条途径:OTC专论和新药申请/简略申请(NDA/ANDA)审评程序。符合最终专论的新产品可无需FDA的审批而上市,但该类产品无法在FDA数据库中检索到参比制剂及标准制剂,因此无法确定该类产品的参比制剂。为便于查找和确认美国OTC仿制药参比制剂,本文介绍了美国OTC药物的审评程序及查询方式,并以美国OTC产品咖啡因片为例,详细介绍如何确定美国OTC仿制药的参比制剂,为我国仿制药一致性评价中参比制剂的选择提供参考。 展开更多

关键词 非处方药 参比制剂 咖啡因片

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逐层自组装技术在药物递送中的研究进展 被引量：5

11

作者 邸金威 杜祎萌 +4 位作者 高翔 张慧 刘楠 郑爱萍 高静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期2595-2605,共11页

近年来逐层自组装(layer-by-layer self-assembly,LbL)技术快速发展,因其制备简单、灵活和可控,已经在医药、冶金等各行业得到广泛应用。在药物递送系统研究中,采用LbL方法构建的中空微胶囊作为药物递送载体,在药物释放、体内循环及生... 近年来逐层自组装(layer-by-layer self-assembly,LbL)技术快速发展,因其制备简单、灵活和可控,已经在医药、冶金等各行业得到广泛应用。在药物递送系统研究中,采用LbL方法构建的中空微胶囊作为药物递送载体,在药物释放、体内循环及生物利用度方面具有很大的优势,为药物靶向释放提供了技术平台。本文总结了应用于LbL的成膜材料及自组装成膜的驱动力类型,简述了中空微囊的载药方式和载药种类,综述了自组装膜作为药物载体的释放机制、体内外评价和安全性评价,表明了LbL技术在药物递送方面的巨大应用前景。 展开更多

关键词 逐层自组装 药物载体 刺激响应 生物材料 药物递送系统

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药物晶型的影响因素及其筛选控制策略 被引量：5

12

作者 师军凤 王丹 +4 位作者 田阳 王增明 郑爱萍 张慧 向梅先 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第22期1873-1880,共8页

药物晶型是影响药物的成药性、稳定性、质量可控性、临床疗效与安全性的重要因素。药物晶型在限制了药物在临床上的应用的同时,也使药物在临床上的应用更具有选择性。因此,在药物晶型的研究中,药物晶型的影响因素并掌握控制晶型的策略... 药物晶型是影响药物的成药性、稳定性、质量可控性、临床疗效与安全性的重要因素。药物晶型在限制了药物在临床上的应用的同时,也使药物在临床上的应用更具有选择性。因此,在药物晶型的研究中,药物晶型的影响因素并掌握控制晶型的策略至关重要。本文根据晶型的形成过程,对影响药物晶型的因素及其控制晶型的策略进行综述,期望为药品研究中药物晶型的选择及质量控制提供指导。 展开更多

关键词 药物晶型 影响因素 多晶型研究 多晶型控制 药物质量

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脑卒中后偏瘫侧肩周软组织病变临床特点及超声表现 被引量：2

13

作者 何明英 郑爱平 赵静 《社区医学杂志》 CAS 2022年第13期742-746,共5页

目的探讨脑卒中后偏瘫侧肩周软组织病变临床特点,分析病变临床特点与超声表现的关系。方法选取2018-03-01-2020-12-31天津市北辰医院住院治疗的69例脑卒中后偏瘫患者,对所有患者均行肩关节超声检查,根据脑卒中后病程长短分为为<3个月... 目的探讨脑卒中后偏瘫侧肩周软组织病变临床特点,分析病变临床特点与超声表现的关系。方法选取2018-03-01-2020-12-31天津市北辰医院住院治疗的69例脑卒中后偏瘫患者,对所有患者均行肩关节超声检查,根据脑卒中后病程长短分为为<3个月、3~6个月、>6个月3组,将3组超声检查结果进行分析;根据是否伴有偏瘫性肩痛分为肩痛组和非肩痛组,对2组肩周软组织病变超声检查结果进行对比分析,对2组分别在不同病程中(<3个月、3~6个月、>6个月)肩周软组织病变差异进行分析。结果偏瘫患者肱二头肌长头肌腱病变<3个月占11.8%,3~6个月占27.3%,>6个月占52.6%,差异有统计学意义,χ^(2)=7.376,P=0.025;肩峰下-三角肌下滑囊(SA-SD)病变<3个月占17.6%,3~6个月占48.5%,>6个月占10.5%,差异有统计学意义,χ^(2)=9.948,P=0.007。肩痛组与非肩痛组比较,肩袖病变分别为51.5%和27.8%,χ^(2)=4.073,P=0.044;SA-SD病变分别为54.6%和8.3%,χ^(2)=17.367,P<0.001;盂肱关节积液分别为18.2%和2.8%,χ^(2)=4.482,P=0.034。肩痛患者不同病程中肩周软组织病变比较,盂肱关节积液<3个月为60.0%,3~6个月为15.8%,>6个月为0,χ^(2)=7.951,P=0.019;SA-SD病变<3个月为20.0%,3~6个月为78.9%,>6个月为22.2%,χ^(2)=10.762,P=0.005。非肩痛组在不同病程中肩周软组织病变差异无统计意义,均P>0.05。结论脑卒中后偏瘫患者盂肱关节积液更易发生于<3个月,SA-SD病变更易发生于3~6个月,肩痛组更为明显;肩痛组肩袖病变、SA-SD病变的发病率高于非肩痛组。脑卒中后偏瘫患者在不同病程中肩周软组织病变存在一定差异,偏瘫后肩痛患者与非肩痛患者肩周软组织病变存在一定差异。 展开更多

关键词 脑卒中 偏瘫 肩痛 肩关节超声 肩周软组织

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盐酸二甲双胍口服溶液有关物质的测定 被引量：3

14

作者 钱好 王增明 +3 位作者 张慧 高静 郑爱萍 刘中成 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2020年第1期57-62,66,共7页

目的建立测定盐酸二甲双胍口服溶液中双氰胺等有关物质的方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为磺酸基阳离子交换键合硅胶柱,流动相330 mmol/L磷酸二氢铵溶液(磷酸调节pH至2.7),流速1.0 ml/min,检测波长218 nm,柱温45℃,进样量10μl... 目的建立测定盐酸二甲双胍口服溶液中双氰胺等有关物质的方法。方法采用高效液相色谱法。色谱柱为磺酸基阳离子交换键合硅胶柱,流动相330 mmol/L磷酸二氢铵溶液(磷酸调节pH至2.7),流速1.0 ml/min,检测波长218 nm,柱温45℃,进样量10μl。结果双氰胺,盐酸二甲双胍分别在0.03~2.02μg/ml,0.38~10.14μg/ml范围内,各自峰面积与被测样品浓度呈良好线性关系(r=1.0000、0.9999);精密度、稳定性实验RSD%<2%;双氰胺平均回收率为99.39%,RSD=0.97%(n=9)。结论该方法简便快速,灵敏度高,专属性强,可用于盐酸二甲双胍口服溶液有关物质的测定。 展开更多

关键词 盐酸二甲双胍口服溶液 双氰胺 有关物质 高效液相色谱法

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普瑞巴林缓释片体外释放度及比格犬体内药代动力学研究 被引量：2

15

作者 夏韵婕 王增明 +3 位作者 高静 张慧 郑爱萍 陈文 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2020年第8期658-665,共8页

目的对自制普瑞巴林缓释片和原研制剂Lyrica®CR的体外释放度、释放机制以及剂量倾泻进行评价。进一步以Beagle犬为模型考察自制制剂与原研制剂的体内药代动力学情况。方法以美国辉瑞公司的普瑞巴林缓释片(Lyrica®CR)为原研制... 目的对自制普瑞巴林缓释片和原研制剂Lyrica®CR的体外释放度、释放机制以及剂量倾泻进行评价。进一步以Beagle犬为模型考察自制制剂与原研制剂的体内药代动力学情况。方法以美国辉瑞公司的普瑞巴林缓释片(Lyrica®CR)为原研制剂,使用自动溶出仪进行体外释放行为评价,采用相似因子(f2)法进行原研制剂与自制制剂体外释放相似度分析,并拟合体外释放方程评价其释药机制。综合美国、欧洲、中国的相关指导原则对制剂进行剂量倾泻研究。最后比较了自制制剂与原研制剂在Beagle犬的体内药代动力学参数。结果自制制剂与原研制剂在五种释放介质中f2均>80,在含乙醇的释放介质中无突释现象。自制制剂与原研制剂的药动学参数Tmax分别为(6.00±2.19)和(4.00±2.19)h,Cmax分别为(19.35±11.43)和(17.25±7.77)μg/ml,AUC0-t分别为(340.37±220.66)和(281.65±196.25)h·μg/ml。结论本研究自制制剂与原研制剂在五种介质中释放曲线相似,药物呈缓慢释放无剂量倾泻现象,体外释放机制相似。自制制剂与原研制剂在比格犬体内各药代动力学参数差异均无统计学意义,相对生物利用度达80%以上。 展开更多

关键词 普瑞巴林 缓释片 体外释放度 药代动力学

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棕榈酸帕利哌酮缓释注射液的体外表征及其药动学研究 被引量：2

16

作者 师军凤 王丹 +4 位作者 韩晓璐 王增明 郑爱萍 张慧 向梅先 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2022年第23期2481-2487,共7页

目的:以Invega Sustenna^(®)为参考进行制剂的仿制研究,并进行Invega Sustenna^(®)和自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液的体外表征研究和体内药动学研究。方法:采用激光粒度分析法确定了Invega Sustenna^(®)粒径分布范围,采... 目的:以Invega Sustenna^(®)为参考进行制剂的仿制研究,并进行Invega Sustenna^(®)和自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液的体外表征研究和体内药动学研究。方法:采用激光粒度分析法确定了Invega Sustenna^(®)粒径分布范围,采用湿磨法制备了棕榈酸帕利哌酮缓释注射液;通过体外溶出实验、扫描电镜(SEM)、差示扫描量热(DSC)、粉末X射线衍射(XRPD)和红外光谱(IR)对Invega Sustenna^(®)和自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液进行了体外表征,并进行了大鼠体内的药动学研究。结果:确定了Invega Sustenna^(®)的粒径分布范围为d(0.1)=0.13~0.30μm;d(0.5)=0.60~1.00μm;d(0.9)=2.00~3.00μm;Span=2.0~3.0;自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液与不同批次Invega Sustenna^(®)间溶出曲线的相似因子均大于50;研磨前后棕榈酸帕利哌酮的晶型及结构无显著变化,且自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液和Invega Sustenna^(®)的外部形貌、晶型及结构均保持一致。药动学研究中,自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液在大鼠体内的C_(max)值和AUC0-t值分别是Invega Sustenna^(®)的0.99倍和0.93倍,且自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液和Invega Sustenna^(®)C_(max)与AUC比值的90%置信区间均在80%~125%。结论:该研究的自研棕榈酸帕利哌酮缓释注射液与Invega Sustenna^(®)的体外溶出和体内药动学一致,获取的实验数据将为后期的制剂研究提供指导。 展开更多

关键词 棕榈酸帕利哌酮 缓释注射液 体外表征 药动学研究

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苏沃雷生口溶膜的制备及体内外评价 被引量：1

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作者 赵朋 李聪慧 +6 位作者 帅思祎 杨兵 张慧 刘楠 郑爱萍 王永军 王增明 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期2659-2664,共6页

口溶膜是一种新型的口服固体制剂,其在吞咽困难、自主行为不受控制等患者群体中广泛应用。本研究采用热熔挤出技术制备了苏沃雷生口溶膜,并通过崩解时限、机械性能、体外溶出及体内药代动力学等参数进行体内外评价,对比了已上市其他品... 口溶膜是一种新型的口服固体制剂,其在吞咽困难、自主行为不受控制等患者群体中广泛应用。本研究采用热熔挤出技术制备了苏沃雷生口溶膜,并通过崩解时限、机械性能、体外溶出及体内药代动力学等参数进行体内外评价,对比了已上市其他品种口溶膜及市售片剂Belsomra。所有动物实验经军事医学研究院实验动物管理与使用委员会批准(批准号:IACUC-DWZX-2024-504)。结果显示,苏沃雷生口溶膜崩解速度快,机械强度较市售其他品种口溶膜更优,可满足储存与运输需求。差示扫描量热法与X射线衍射法的结果表明,苏沃雷生以无定形状态分散在口溶膜中。其体外溶出较市售片剂快4倍,5min即完全溶出;比格犬体内药代动力学研究表明,自制口溶膜与Belsomra相比血药浓度时间曲线下面积无统计学差异,但起效更快,其达峰时间较Belsomra快1倍,最大血药浓度是Belsomra的2倍。基于热熔挤出技术制备的苏沃雷生口溶膜工艺简单、可连续化生产、质量稳定,可作为开发针对特殊患者的无溶剂薄膜制剂的平台。 展开更多

关键词 口溶膜 苏沃雷生 热熔挤出 机械强度 溶出 药代动力学

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注射用噻吩诺啡缓释微球加速稳定性研究 被引量：1

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作者 代旭栋 王珊 +4 位作者 邸金威 李明媛 郁彭 郑爱萍 高静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期2503-2511,共9页

为满足噻吩诺啡长效缓释的临床需求,研制注射用噻吩诺啡微球,本研究进行了其加速稳定性研究,探究该微球适宜的贮存运输条件。以丙交酯乙交酯共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体材料,使用乳化溶剂挥发法,制备了3批中试规... 为满足噻吩诺啡长效缓释的临床需求,研制注射用噻吩诺啡微球,本研究进行了其加速稳定性研究,探究该微球适宜的贮存运输条件。以丙交酯乙交酯共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体材料,使用乳化溶剂挥发法,制备了3批中试规模的噻吩诺啡微球。通过考察37、45、52、60℃下微球的体外释放,应用阿伦尼乌斯方程,建立释放速率常数(lgk)与温度(1/T)之间的线性关系,得到方程:lgk=−8.073/T+24.35(R2=0.9853)。结果显示,可使用高温下微球释放预测37℃体外释放,选择52.0±0.5℃作为体外加速释放条件。建立质量研究方法,考察微球形貌、载药量、粒径及粒径分布、聚合物分子质量、有关物质等关键质量属性在加速条件下的变化,并以差异因子f1与相似因子f2比较加速条件下释放行为的相似性。结果发现,注射用噻吩诺啡缓释微球在25±2℃、相对湿度(relative humidity,RH)60%±5%的加速稳定性试验条件下,6个月各关键质量属性均未发生显著变化,提示微球可短期贮存于室温,长期贮存可放置在5±3℃条件下。 展开更多

关键词 噻吩诺啡 丙交酯乙交酯共聚物 微球 加速稳定性试验 关键质量属性

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有机磷化合物生物清除剂及其递送技术研究进展 被引量：1

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作者 马铭 翟亚楠 +3 位作者 邸金威 高翔 郑爱萍 高静 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2023年第6期471-480,共10页

有机磷神经性毒剂中毒快、致死率高、致死剂量低,在化学武器中占据主要地位。对有机磷神经性毒剂中毒的长效预防、高效治疗以及残存毒剂的彻底清除一直是研究人员关注的焦点。生物清除剂包括具有生物活性的酶和抗体等,按作用机制主要分... 有机磷神经性毒剂中毒快、致死率高、致死剂量低,在化学武器中占据主要地位。对有机磷神经性毒剂中毒的长效预防、高效治疗以及残存毒剂的彻底清除一直是研究人员关注的焦点。生物清除剂包括具有生物活性的酶和抗体等,按作用机制主要分为与有机磷化合物按摩尔比1∶1定量结合的化学计量型、需与肟类化合物联合使用达到类似“催化作用”的假催化型和利用酶的催化特性快速水解有机磷化合物的催化型。生物清除剂作用高效、迅速,但用作有机磷抗毒剂时往往因其异源蛋白属性而显示出免疫原性,或因稳定性不佳而在体内被迅速清除,亟需通过递送技术予以解决,主要包括聚羧基甜菜碱、聚乙二醇、聚唾液酸修饰及红细胞膜递送和脂质体负载等。本文介绍了有机磷生物清除剂的种类和作用机制,并对有助于提高其成药性的递送技术进行综述,以期为有机磷化合物中毒的预防和治疗提供参考。 展开更多

关键词 有机磷化合物 神经性毒剂 生物清除剂 有机磷水解酶 递送技术

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反溶剂沉淀-控温法制备黄体酮微晶 被引量：1

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作者 魏飒爽 高静 +2 位作者 李忠思 郑爱萍 张慧 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2020年第5期390-394,402,共6页

目的制备一种新型的黄体酮缓释微晶注射剂,并考察微晶制备工艺参数对微晶粒径、形态及体外释放的影响。方法采用反溶剂沉淀-控温法制备黄体酮微晶,通过控制温度、时间及搅拌速度等工艺参数制备不同粒径的微晶。采用激光衍射法、扫描电镜... 目的制备一种新型的黄体酮缓释微晶注射剂,并考察微晶制备工艺参数对微晶粒径、形态及体外释放的影响。方法采用反溶剂沉淀-控温法制备黄体酮微晶,通过控制温度、时间及搅拌速度等工艺参数制备不同粒径的微晶。采用激光衍射法、扫描电镜(SEM)、X射线粉末衍射(XRPD)、取样分离等方法以及体外药物释放试验,表征微晶的粒径分布、形貌、晶型以及体外释放特性。结果分别制备了平均粒径为3.0、26.1和58.5μm的黄体酮微晶混悬液,SEM下观察微晶形状为棒状或立方体状,粒径均一。XRPD结果表明,不同粒径的微晶晶型无明显变化。体外释放测定结果表明,微晶的粒径分布与累积释放度存在良好的相关性,粒径越大,释放速率越慢。结论通过改变反溶剂沉淀-控温法的工艺参数得到不同粒径分布的黄体酮微晶,可控制药物的释放速度从而达到缓释目的。 展开更多

关键词 黄体酮 微晶 缓释 粒径 体外释放度

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