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固相合成hTGF-α类似物及其结构—活性关系初探
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作者 王德心 tamj.p. 柯晓红 《生物化学杂志》 CSCD 1991年第3期262-268,共7页
本文用手动逐步法,以Boc-Ala-OCH_2-Pam树脂为载体,Boc保护的α-氨基酸为原料合成了十一个hTGF-α(人体转化生长因子-α)类似物。经过HF裂解、透析、二硫键配对合环及HPLC纯化,得到平均收率为2.9％的纯品,其氨基酸组成分析及质谱数据均... 本文用手动逐步法,以Boc-Ala-OCH_2-Pam树脂为载体,Boc保护的α-氨基酸为原料合成了十一个hTGF-α(人体转化生长因子-α)类似物。经过HF裂解、透析、二硫键配对合环及HPLC纯化,得到平均收率为2.9％的纯品,其氨基酸组成分析及质谱数据均符合要求。在构效关系研究中,将合成的hTGF-α类似物进行与A431细胞膜上的EGF受体竞争性结合的试验。以半抑制浓度(IC-50)为指标,发现Tyr^(38)及Arg^(42)二个残基对hTGF-α竞争性与EGF受体结合的活性具有突出的作用。 展开更多
关键词 肿瘤细胞 TGF-Α 固相肽合成
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