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吗啡受体显像剂7α-o-IA-DPN的合成 被引量：2
1
作者 王荣福 tafanijam +1 位作者 BergonM GuiraudR 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期23-25,共3页
设计、合成了一种新的吗啡受体显像剂。选用吗啡拮抗剂特培洛啡（ｄｉｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ，ＤＰＮ），经乙酰化选择性保护苯环３位—ＯＨ，将乙烯锡烷作为弥补基引入ＤＰＮ分子７α支链淑醇基团位置，采用碘代锡烷标记法一步合成碘... 设计、合成了一种新的吗啡受体显像剂。选用吗啡拮抗剂特培洛啡（ｄｉｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ，ＤＰＮ），经乙酰化选择性保护苯环３位—ＯＨ，将乙烯锡烷作为弥补基引入ＤＰＮ分子７α支链淑醇基团位置，采用碘代锡烷标记法一步合成碘烷ＤＰＮ（７αｏｉｏｄｏａｌｙｌｄｉｐｒｅｎｏｒｐｈｉｎｅ，即７αｏＩＡＤＰＮ）。其标记率达９０％，比活度为８０ＴＢｑ／ｍｍｏｌ，放化纯度大于９５％。体外吗啡受体结合分析表明其具有很高的亲和力（Ｋｉ＝０．４ｎｍｏｌ／Ｌ）。结果表明：新合成的碘标记吗啡配体适合于ＳＰＥＣＴ活体吗啡受体显像研究。 展开更多
关键词 特培洛啡 合成 吗啡 受体
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