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Stems and leaves of Aconitum carmichaelii Debx.as potential herbal resources for treating rheumatoid arthritis: Chemical analysis,toxicity and activity evaluation 被引量:12
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作者 HE Ya-Nan ou shui-ping +7 位作者 XIONG Xi PAN Yuan PEI Jin XU Run-Chun GENG Fu-Neng HAN Li ZHANG Ding-Kun YANG Ming 《Chinese Journal of Natural Medicines》 SCIE CAS CSCD 2018年第9期644-652,共9页
According to folk usage of Aconitum carmichaelii Debx., the present study was designed to determine the feasibility of the stems and leaves of Aconitum carmichaelii Debx. as a new medicinal resource. Fourteen alkaloid... According to folk usage of Aconitum carmichaelii Debx., the present study was designed to determine the feasibility of the stems and leaves of Aconitum carmichaelii Debx. as a new medicinal resource. Fourteen alkaloids in mother roots, fibrous roots, stems, and leaves of Aconitum carmichaelii Debx. were measured by HPLC-MS/MS. And multivariate analysis methods, such as clustering analysis and principal component analysis, were applied to analyze the difference among various parts. In addition, the acute toxicity, analgesia, and anti-inflammatory tests were carried out. The results suggested that the contents of alkaloids in mother roots and fibrous roots were approximate, but those of leaves and stems were different from mother roots and fibrous roots. The results of the acute toxicity testing demonstrated the toxicity of fibrous root was strongest, and mother roots were slightly less toxic than fibrous roots. The stems and leaves were far less toxic than mother and fibrous roots. In addition, the analgesia and inflammatory tests showed the effects of the various tissues had no difference each other. These results provided a basis for developing new complementary and alternative treatments for rheumatoid arthritis patients. Simultaneously, the approach may also turn wastes into treasure and promote the development of circular economy. 展开更多
关键词 ACONITUM carmichaelii Debx. New medical parts ALKALOIDS TOXICITY Efficacy
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网络药理学预测虎杖-吴茱萸抗痛风作用及验证研究 被引量:4
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作者 欧水平 王森 +2 位作者 杨建文 王玉和 赵创荣 《中国中医基础医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第12期1943-1948,共6页
目的:通过网络药理学和实验验证方法探讨虎杖-吴茱萸配伍抗痛风(gouty arthritis,GA)的作用机制。方法:运用中药系统药理学数据库(traditional chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)筛选出虎... 目的:通过网络药理学和实验验证方法探讨虎杖-吴茱萸配伍抗痛风(gouty arthritis,GA)的作用机制。方法:运用中药系统药理学数据库(traditional chinese medicine systems pharmacology database and analysis platform,TCMSP)筛选出虎杖和吴茱萸的活性成分及相关靶点蛋白,采用Cytoscape v3.7.2软件构建活性成分-靶点网络图,借助STRING数据库构建蛋白相互作用网络(protein-protein interaction network,PPI),再利用DAVID数据库进行基因本体(gene ontology,GO)功能与基因组百科全书(kyoto encyclopedia of genes and genomes,KEGG)通路富集分析,预测虎杖-吴茱萸配伍抗痛风的作用机制,进而建立大鼠急性GA模型,采用比色法测定大鼠血清中尿酸(uric acid,UA)与黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XOD)水平,并采用ELISA试剂盒检测大鼠血清中白介素-6(interleukin 6,IL-6)、白介素-1β(interleukin 1β,IL-1β)、白介素-10(interleukin 10,IL-10)及白介素-17β(interleukin 17β,IL-17β)指标的含量变化。结果:从虎杖-吴茱萸中共筛选得到26种有效成分,与痛风相关的靶点有21个,其中炎症因子发挥重要作用。验证实验也表明,虎杖-吴茱萸各剂量组能显著降低血清中UA和XOD水平,能显著降低IL-6、IL-1β、IL-17β的含量并增加IL-10的水平。结论:虎杖-吴茱萸的活性成分可调控GA发病重要通路中的多个靶点,初步实验验证其抗GA的作用机制可能是通过炎症相关通路,调控炎症因子发挥作用,为其临床应用提供参考。 展开更多
关键词 虎杖 吴茱萸 痛风性关节炎 网络药理学 作用机制 实验验证
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甘草香豆素平衡溶解度和油水分配系数的测定 被引量:3
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作者 汤玉梅 欧水平 +2 位作者 叶林虎 黄玉普 王森 《中南药学》 CAS 2023年第4期959-962,共4页
目的测定甘草香豆素的平衡溶解度及其油水分配系数,为甘草香豆素的剂型设计提供依据。方法用烧瓶法测定其在不同pH缓冲液中的溶解度,用高效液相色谱法和摇瓶法测定甘草香豆素的油水分配系数。结果37℃时甘草香豆素在pH为1.2、2.0、5.0、... 目的测定甘草香豆素的平衡溶解度及其油水分配系数,为甘草香豆素的剂型设计提供依据。方法用烧瓶法测定其在不同pH缓冲液中的溶解度,用高效液相色谱法和摇瓶法测定甘草香豆素的油水分配系数。结果37℃时甘草香豆素在pH为1.2、2.0、5.0、6.8、7.4的缓冲液以及水中的平衡溶解度分别为39.17、38.26、24.00、23.83、25.44、28.00μg·L^(-1),高效液相色谱法测得油水分配系数为(3.06±0.0002),摇瓶法中pH 2.0缓冲液中油水分配系数最小。结论本文建立的甘草香豆素的含量测定方法可行,37℃时甘草香豆素不溶或几乎不溶于水,在pH 1.2~7.4随着pH的增大平衡溶解度逐渐减小,属于水难溶性、高渗透性、亲脂性药物,可考虑通过提高溶解度改善其药物溶出和吸收。 展开更多
关键词 甘草香豆素 溶解度 油水分配系数 烧瓶法 高效液相色谱法
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基于网络药理学和分子对接技术分析川楝子致肝毒性机制 被引量:10
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作者 何山 欧水平 +2 位作者 叶林虎 王森 吴大章 《现代药物与临床》 CAS 2023年第12期2955-2964,共10页
目的通过网络药理学及分子对接技术探究川楝子肝毒性机制。方法通过TCMSP、PubChem、SwissADME数据库及文献检索筛选川楝子的潜在毒性成分,利用SwissTargetPrediction数据库预测潜在毒性成分的作用靶点,再通过GeneCards数据库搜索与肝... 目的通过网络药理学及分子对接技术探究川楝子肝毒性机制。方法通过TCMSP、PubChem、SwissADME数据库及文献检索筛选川楝子的潜在毒性成分,利用SwissTargetPrediction数据库预测潜在毒性成分的作用靶点,再通过GeneCards数据库搜索与肝脏损伤相关的靶点,将毒性成分预测靶点与肝脏损伤靶点取交集靶点,获得毒性成分肝脏潜在作用靶点,再利用软件Cytoscape 3.8.2版进行毒性成分–预测靶点、毒性成分–潜在作用靶点、蛋白相互作用(PPI)网络、毒性成分–潜在作用靶点–核心通路网络的构建,采用AutoDock 1.5.6版进行分子对接,并应用PyMOL软件对对接结果进行可视化示例。结果筛选得到6个川楝子潜在毒性化合物,分别是toosandanin、meliasenin B、trichilinin D、1-O-tigloy-1-O-debenzoylohchinal、butenolide、5-hydxoymethylfurfural,与肝脏损伤共同作用靶点103个。GO和KEGG结果显示,川楝子通过蛋白质磷酸化、凋亡过程的负调控、对异种生物刺激的反应、酶激活的正向调控等过程引起肝脏毒性。分子对接结果显示,川楝子中toosandanin、trichilinin D、1-O-tigloy-1-O-debenzoylohchinal与关键靶点具有较好的结合能力。结论应用网络药理学及分子对接技术对川楝子致肝毒成分、机制、靶点、通路进行了初步探索,为进一步对川楝子的临床应用研究和效应机制提供数据支持。 展开更多
关键词 川楝子 肝毒性 网络药理学 分子对接 PI3K/AKT信号通路
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