以苦参碱为原料,在氢氧化钠的碱性溶液中使苦参碱的内酰胺水解得到苦参酸钠,将制得的苦参酸钠溶于醇,再与反应过的氯化亚砜醇溶液反应得到相应苦参酸酯.以互为药效基团的5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮和苦参酸酯合成含呋喃酮骨架的苦...以苦参碱为原料,在氢氧化钠的碱性溶液中使苦参碱的内酰胺水解得到苦参酸钠,将制得的苦参酸钠溶于醇,再与反应过的氯化亚砜醇溶液反应得到相应苦参酸酯.以互为药效基团的5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮和苦参酸酯合成含呋喃酮骨架的苦参碱衍生物,并以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)初步研究了目标化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,以苦参碱、长春新碱(VCR)和阿糖胞苷(ARA)作对阳性对照药物.初步研究结果表明,目标化合物能够显著抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡,其中5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮和苦参酸薄荷酯(5a)的抑制活性最佳,给药24 h IC_(50)为0.0004μmol/L,优于一线抗肝癌药物长春新碱(0.1284μmol/L)、阿糖胞苷(0.4578μmol/L)及母体化合物苦参碱(0.9018μmol/L).展开更多
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文摘以苦参碱为原料,在氢氧化钠的碱性溶液中使苦参碱的内酰胺水解得到苦参酸钠,将制得的苦参酸钠溶于醇,再与反应过的氯化亚砜醇溶液反应得到相应苦参酸酯.以互为药效基团的5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮和苦参酸酯合成含呋喃酮骨架的苦参碱衍生物,并以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT法)初步研究了目标化合物对人肝癌细胞株SMMC-7721的细胞毒活性,以苦参碱、长春新碱(VCR)和阿糖胞苷(ARA)作对阳性对照药物.初步研究结果表明,目标化合物能够显著抑制人肝癌细胞增殖、诱导其凋亡,其中5-甲氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮和苦参酸薄荷酯(5a)的抑制活性最佳,给药24 h IC_(50)为0.0004μmol/L,优于一线抗肝癌药物长春新碱(0.1284μmol/L)、阿糖胞苷(0.4578μmol/L)及母体化合物苦参碱(0.9018μmol/L).
