目的利用化学酶法合成技术制备了系列HNK-1寡糖及其聚合物,并对其神经保护活性进行初步研究,为周围神经损伤的治疗奠定基础。方法以市售的溴代全乙酰化葡萄糖醛酸甲酯等为原料,通过化学酶法合成制备了系列HNK-1寡糖,并通过开环易位聚合(...目的利用化学酶法合成技术制备了系列HNK-1寡糖及其聚合物,并对其神经保护活性进行初步研究,为周围神经损伤的治疗奠定基础。方法以市售的溴代全乙酰化葡萄糖醛酸甲酯等为原料,通过化学酶法合成制备了系列HNK-1寡糖,并通过开环易位聚合(ring-opening metathesis polymerization,ROMP)后修饰策略制备了系列糖聚合物,对糖聚合物进行了核磁氢谱、透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、原子力显微镜(atomic force microscope,AFM)等理化性质表征,并对糖聚合物的生物相容性和与相关受体蛋白的结合能力进行了初步评价。结果经核磁共振波谱分析,证实糖聚合物的糖单元取代度分别为48%、45%和33%;通过TEM、AFM分析,系列糖聚合物的粒径在35 nm左右。系列HNK-1寡糖及其聚合物都具有良好的细胞相容性,糖聚合物相比于寡糖,能够更好地促进RSC96细胞的增殖和迁移。此外,通过表面等离子体共振技术发现,糖聚合物由于其“多价效应”,可以与特异性受体蛋白有效结合,其中HNK-1糖聚合物P2与Cadherin-2的结合能力最好,结合常数KD达到2.55μmol/L,显著强于普通HNK-1寡糖。结论HNK-1寡糖及其糖聚合物具有稳定的结构,并且表现出良好的生物活性,在治疗神经损伤方面有较好的应用潜力。展开更多
文摘目的利用化学酶法合成技术制备了系列HNK-1寡糖及其聚合物,并对其神经保护活性进行初步研究,为周围神经损伤的治疗奠定基础。方法以市售的溴代全乙酰化葡萄糖醛酸甲酯等为原料,通过化学酶法合成制备了系列HNK-1寡糖,并通过开环易位聚合(ring-opening metathesis polymerization,ROMP)后修饰策略制备了系列糖聚合物,对糖聚合物进行了核磁氢谱、透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、原子力显微镜(atomic force microscope,AFM)等理化性质表征,并对糖聚合物的生物相容性和与相关受体蛋白的结合能力进行了初步评价。结果经核磁共振波谱分析,证实糖聚合物的糖单元取代度分别为48%、45%和33%;通过TEM、AFM分析,系列糖聚合物的粒径在35 nm左右。系列HNK-1寡糖及其聚合物都具有良好的细胞相容性,糖聚合物相比于寡糖,能够更好地促进RSC96细胞的增殖和迁移。此外,通过表面等离子体共振技术发现,糖聚合物由于其“多价效应”,可以与特异性受体蛋白有效结合,其中HNK-1糖聚合物P2与Cadherin-2的结合能力最好,结合常数KD达到2.55μmol/L,显著强于普通HNK-1寡糖。结论HNK-1寡糖及其糖聚合物具有稳定的结构,并且表现出良好的生物活性,在治疗神经损伤方面有较好的应用潜力。
